[发明专利]一类黄芩素-7-甲醚衍生物的制备方法及用途有效

专利信息
申请号: 201610539538.9 申请日: 2016-07-09
公开(公告)号: CN106188019B 公开(公告)日: 2019-05-14
发明(设计)人: 胡建达;陈英玉;陈海军 申请(专利权)人: 福建医科大学附属协和医院
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12;C07D311/30;A61K31/4192;A61K31/5377;A61K31/352;A61K31/4025;A61K31/453;A61P35/02
代理公司: 福州元创专利商标代理有限公司 35100 代理人: 蔡学俊
地址: 350001 福*** 国省代码: 福建;35
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摘要: 发明公开了一类黄芩素‑7‑甲醚衍生物的制备方法和应用,所述的黄芩素‑7‑甲醚衍生物是具有下述通式所示的化合物,其中R1为羟基;R2为C1‑C3的直链含氮化合物、含氮杂环化合物、芳基或酯基类化合物。该类化合物能够显著抑制白血病细胞的增殖和存活,多靶点抑制白血病细胞信号通路,从而诱导白血病细胞凋亡,达到治疗白血病的效果。
搜索关键词: 一类 黄芩 甲醚 衍生物 制备 方法 用途
【主权项】:
1.一种黄芩素‑7‑甲醚衍生物,其特征在于:所述黄芩素‑7‑甲醚衍生物具体为6‑(2‑(二甲氨基)乙氧基)‑5‑羟基‑7‑甲氧基‑2‑苯基‑4H‑苯并吡喃‑4‑酮;其制备方法为:在20 mL小瓶中加入57 mg黄芩素‑7‑甲醚、157 mg三苯基膦和2 mL四氢呋喃,室温下滴加90 mg N,N‑二甲基乙醇胺以及100 mg偶氮二羧酸二异丙酯,室温搅拌反应2小时,TLC板确定反应程度,待确定反应结束后,加入20 mL水和20 mL乙酸乙酯,萃取得到的有机相再用10 mL水萃取,萃取得到的有机相用饱和氯化钠洗涤后,有机相用无水硫酸钠干燥后旋干后,粗产物过硅胶柱得到62 mg最终产物。
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