[发明专利]一种(2’R)-2’-脱氧-2’-氟-2’-甲基脲苷的制备方法

摘要

本发明公开了一种(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷的制备方法，以2‑C‑甲基‑D核糖酸‑1,4‑内酯为起始原料，经硅烷化、氟代、还原、醚化、对接、水解反应步骤制得(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷。本发明的优点是：路线简短，避免使用氯化钡等剧毒有害物质，避免产生如三苯基氧膦等大量固体废弃物；采用催化量的酸进行脱保护反应，避免使用大量的氨气甲醇进行脱酯保护基，减少溶媒使用量及工业废弃物的生产量，且目标产品的α异构体可回收利用，最大限度的减少固体废弃物的生成；该路线总体收率高，中间体易精制纯化，适合于规模化工业生产。

主权项

1.一种(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷的制备方法，其特征在于：以2‑C‑甲基‑D核糖酸‑1,4‑内酯为起始原料，经硅烷化、氟代、还原、醚化、催化、水解反应步骤制得(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷，反应方程式如下：。