[发明专利]头孢地尼合成工艺在审

专利信息
申请号: 201610548324.8 申请日: 2016-06-30
公开(公告)号: CN106008555A 公开(公告)日: 2016-10-12
发明(设计)人: 张齐;王臣;何欢欢;谢春雷;张文伯;赵君彦;鲁红红 申请(专利权)人: 天津医药集团津康制药有限公司
主分类号: C07D501/22 分类号: C07D501/22;C07D501/04;C07D501/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300270 天津市滨*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明提供了一种头孢地尼的合成工艺,即用(Z)‑2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑2‑乙酰氧亚氨基硫代乙酸(S‑2‑苯并噻唑)酯与7‑氨基‑3‑乙烯基‑8‑氧代‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑羧酸进行缩合;经水解脱去乙酰基保护,最终得头孢地尼成品;由该法制备头孢地尼具有生产周期短,收率高,产品质量高的优点,更适于工业化生产。
搜索关键词: 头孢 合成 工艺
【主权项】:
一种头孢地尼合成工艺,其特征在于包括如下步骤:缩合工序:用(Z)‑2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑2‑乙酰氧亚氨基硫代乙酸(S‑2‑苯并噻唑)酯,即头孢地尼侧链酸活性酯,与7‑氨基‑3‑乙烯基‑8‑氧代‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑羧酸,即7‑AVCA,进行缩合;水解工序:经水解脱去乙酰基保护,并生成头孢地尼钾盐;精制工序:头孢地尼钾盐经酸处理、析晶,得头孢地尼成品。
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