[发明专利]一种疏水改性白芨多糖载药聚合物胶束及其制备方法

摘要

本发明涉及一种疏水改性白芨多糖载药聚合物胶束及其制备方法，白芨多糖经脱水剂及缩合剂反应接枝疏水材料，反应液经纯沉、透析、冷冻干燥后制得疏水改性低分子量白芨多糖衍生物，通过调节疏水材料的种类及与白芨多糖的用量比，制备不同取代度的白芨多糖衍生物。所得衍生物与疏水性药物在有机溶液中通过透析、磁力搅拌、超声波分散自组装成包载药物的载药聚合物胶束，粒径范围为50～500nm。结果表明，该方法能够稳定制备载药聚合物胶束，且粒径分布均匀，该纳米胶束可作为疏水性药物的靶向递送载体。

主权项

一种疏水改性白芨多糖载药聚合物胶束及其制备方法，其特征在于它的步骤包括：1)室温下，将4‑二甲基氨基吡啶(DMAP)与1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)溶解于少量二甲亚砜(DMSO)中，磁力搅拌活化1h，向活化反应液中逐渐滴入白芨多糖(BSPS)DMSO溶液，38℃条件下反应48h；2)反应结束后，将反应液加入10倍量冰无水乙醇，静置过夜，滤过，沉淀物用无水乙醇与乙醚各100mL分别交替洗涤3次后，50℃烘干得接枝材料疏水改性的白芨多糖；摩尔配比为EDC∶DMAP∶疏水材料＝1.3:1:1；3)将接枝材料疏水改性的白芨多糖聚合物用最少量DMSO溶解，超声使其全部溶解，转移至透析袋(8～12kDa)，置500mL蒸馏水中透析，磁力搅拌速率为100rpm/min；透析过程中前8h，每2h更换蒸馏水一次，后24h，每8h更换蒸馏水一次，空白聚合物胶束经0.45μm微孔滤膜滤过，滤液用蒸馏水定容至50mL，得接枝材料疏水改性的白芨多糖聚合物胶束溶液；透析袋的截留分子量为8～12kDa。