[发明专利]基于GSH响应的诊治一体化有机分子探针及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201610550888.5 申请日: 2016-07-13
公开(公告)号: CN106188191A 公开(公告)日: 2016-12-07
发明(设计)人: 张象涵;王忠良;王博;赵娜;徐雨停;左昕 申请(专利权)人: 西安电子科技大学
主分类号: C07H19/073 分类号: C07H19/073;C07H1/00;A61K31/7068;A61P35/00;A61K47/48
代理公司: 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 代理人: 汤东凤
地址: 710071 陕西省*** 国省代码: 陕西;61
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摘要: 发明公开了一种基于GSH响应的诊治一体化有机分子探针及其制备方法,构建一类基于近红外荧光染料和肿瘤微环境的诊治一体化的分子影像探针,GSH可通过氧化还原作用切断该探针中的二硫键,释放出活性药物,达到监测药物的传输与释放的目的。本发明合成过程相对简单快速,活性药物释放快速,作用周期短,对正常细胞副作用小,具有巨大的应用潜力,反应步骤简单、操作流程清晰,并且将分子影像探针与抗癌前药相结合,通过设计合理的结构,既可实现对肿瘤的靶向检测,也能实现靶向治疗肿瘤的效果,同时能监测前药在生物体内的生物分布,以及活性药物的释放及富集过程,对研究药物的作用机制、肿瘤的抗药性机理等具有重大意义。
搜索关键词: 基于 gsh 响应 诊治 一体化 有机 分子 探针 及其 制备 方法
【主权项】:
一种基于GSH响应的诊治一体化有机分子探针,其特征在于,所述基于GSH响应的诊治一体化有机分子探针通式如下:其中:Dye为花菁、罗丹明、荧光素、量子点、香豆素中的一种;Drug为吉西他滨、阿霉素、喜树碱、紫杉醇中的一种;R1为(CH2)p、(CH2)qO、(CH2)qNH中的一种;R2为CH2、O、NH中的一种;R3为CH2、O、NH中的一种;R4为(CH2)p、O(CH2)q、NH(CH2)q中的一种;n1、n2为1~6的整数;(CH2)p中p为1~6的整数;(CH2)qO、(CH2)qNH、O(CH2)q和NH(CH2)q中q为0~6的整数。
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