[发明专利]廉价高效合成2‑二羟硼基‑N‑二甲异噁唑基‑N‑甲氧乙氧甲基苯磺酰胺的新方法

摘要

本发明名称：2‑二羟硼基‑N‑二甲异噁唑基‑N‑甲氧乙氧甲基苯磺酰胺的全称为2‑二羟硼基‑N‑(3,4‑二甲基异噁唑‑5‑基)‑N‑(甲氧乙氧甲基)苯磺酰胺，该化合物是一些非肽类血管紧张素II AT₁受体与内皮素ET_A受体双重拮抗剂的关键中间体，如BMS‑248360,BMS‑346567等。同时，它也是一些联苯磺酰胺类内皮素ET_A受体拮抗剂的关键中间体，如BMS‑193884，BMS‑207940等。本发明提供了一种廉价高效合成2‑二羟硼基‑N‑(3,4‑二甲基异噁唑‑5‑基)‑N‑(甲氧乙氧甲基)苯磺酰胺的新方法，属于有机合成领域。本发明以廉价的苯磺酰氯为初始原料，用邻位锂化法代替了传统的溴‑锂交换法，通过简单的三步反应直接高效地制得目标化合物。该方法合成路线简单、相对于传统的溴‑锂交换合成法成本大大降低、产率高、环境污染小，适合于实验室制备和工业化生产。

主权项

通式(I)的化合物：其中R¹代表氢、烷氧基、C₁‑C₄的烷基；R²代表氢、烷氧基、C₁‑C₄的烷基。