[发明专利]S1P调节剂有效
申请号: | 201610561738.4 | 申请日: | 2012-02-03 |
公开(公告)号: | CN106278999B | 公开(公告)日: | 2019-10-25 |
发明(设计)人: | J.托马斯;S.米;E.Y-S.林;G.Z.郑;马斌;R.D.卡尔德维尔;K.古克吉安;G.库马拉威尔 | 申请(专利权)人: | 比奥根MA公司 |
主分类号: | C07D211/60 | 分类号: | C07D211/60;C07D211/62;C07D401/06;C07D405/12;C07D471/04;C07F7/08;A61K31/695;A61K31/4545;A61K31/44;A61K31/517;A61K31/4525;A61K31/4709;A61 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 曹立莉;许斐斐 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明涉及作为S1P调节剂的化合物以及制备及使用所述化合物的方法,及其药物组合物。具体地,所述化合物为式(I)化合物,其可调节S1P受体的活性。本发明还涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗哺乳动物的涉及S1P受体活性的病理性病症或症状的药物中的用途 |
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搜索关键词: | s1p 调节剂 | ||
【主权项】:
1.化合物在制备用于在哺乳动物中治疗以下疾病的药物中的用途:进行性多病灶脑白质病(PML)、脑脊髓炎(EPL)、中央脑桥髓鞘分解(CPM)、肾上腺脑白质营养不良、亚历山大病、佩‑梅二氏病(PMZ)、球形细胞脑白质病、Waller变性、视神经炎、横贯性脊髓炎、创伤性脑损伤、辐射后损伤、化学疗法的神经系统并发症、中风、急性缺血性视神经病变、维生素E缺乏、巴‑科综合征、马‑比二氏综合征、异染性脑白质营养不良、三叉神经痛或贝尔麻痹,其中所述化合物选自:1‑((6‑(反式‑4‑叔丁基环己基氧基)喹唑啉‑2‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸;1‑(1‑(6‑(反式‑4‑叔丁基环己基氧基)萘‑2‑基)‑2,2,2‑三氟乙基)哌啶‑4‑甲酸;1‑((6‑(4‑异丙基环己基氧基)萘‑2‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸;1‑((6‑(顺式‑4‑叔丁基环己基氧基)萘‑2‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸;1‑((6‑(4‑(三氟甲基)环己基氧基)萘‑2‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸;1‑((6‑(4‑乙基环己基氧基)萘‑2‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸;1‑((6‑(4‑丁基环己基氧基)萘‑2‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸;1‑((6‑(螺[4.5]癸‑8‑基氧基)萘‑2‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸;1‑((6‑(顺式‑4‑乙基环己基氧基)萘‑2‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸;1‑((6‑(反式‑4‑乙基环己基氧基)萘‑2‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸;1‑((6‑(反式‑4‑叔丁基环己基氧基)喹啉‑2‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸;1‑(6‑(反式‑4‑叔丁基环己基氧基)‑萘‑2‑甲酰基)哌啶‑4‑甲酸;1‑((6‑((4‑叔丁基亚环己基)甲基)萘‑2‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸;1‑((2‑(反式‑4‑叔丁基环己基氧基)喹啉‑6‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸;1‑[6‑(4‑叔丁基‑环己基氧基)‑萘‑2‑基甲基]‑4‑乙基‑哌啶‑4‑甲酸;1‑[6‑(4‑叔丁基‑环己基氧基)‑萘‑2‑基甲基]‑4‑丙基‑哌啶‑4‑甲酸;1‑[6‑(4‑叔丁基‑环己基氧基)‑萘‑2‑基甲基]‑3‑甲基‑哌啶‑4‑甲酸;1‑[6‑(4‑叔丁基‑环己基氧基)‑萘‑2‑基甲基]‑4‑苯基‑哌啶‑4‑甲酸;1‑[6‑(4‑叔丁基‑环己基氧基)‑萘‑2‑基甲基]‑全氢‑氮杂
‑4‑甲酸;1‑[6‑(4‑叔丁基‑环己基氧基)‑萘‑2‑基甲基]‑4‑羟基‑哌啶‑4‑甲酸;{1‑[6‑(4‑叔丁基‑环己基氧基)‑萘‑2‑基甲基]‑哌啶‑4‑基}‑乙酸;1‑[7‑(反式‑4‑叔丁基‑环己基氧基)‑异喹啉‑3‑基甲基]‑哌啶‑4‑甲酸;1‑((6‑(反式‑4‑叔丁基环己基氧基)萘‑2‑基)甲基)‑4‑甲基哌啶‑4‑甲酸;1‑((6‑(环戊基氧基)萘‑2‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸;1‑((6‑(环庚基氧基)萘‑2‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸;1‑((6‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基氧基)萘‑2‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸;1‑((6‑(螺[5.5]十一烷‑3‑基氧基)萘‑2‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸;1‑((6‑(螺[3.5]壬‑7‑基氧基)萘‑2‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸;1‑[6‑(4‑叔丁基‑环己基氧基)‑萘‑2‑基甲基]‑哌啶‑2‑甲酸,或其药学上可接受的盐。
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