[发明专利]五氟利多的制备方法在审
| 申请号： | 201610564254.5 | 申请日： | 2016-07-15 |
| 公开（公告）号： | CN106187863A | 公开（公告）日： | 2016-12-07 |
| 发明（设计）人： | 申玉良;曹春宇;郑良彬;舒志坚;申玉军;肖云生;刘红 | 申请（专利权）人： | 湖南中南制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D211/52 | 分类号： | C07D211/52 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 422000 湖南省*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种五氟利多的制备方法，包括如下步骤：(1)将丁二酸酐和氟苯经付氏反应，再用酸分解，收集式(2)化合物；(2)然后在溶剂中，经还原剂还原，收集式(3)化合物；(3)再与氟苯经Friedel–Crafts反应，收集式(4)化合物，(4)然后与氯甲酸乙酯反应，生成式(5)化合物，(5)与式(ⅩⅦ)所示化合物反应，水解，收集式(6)化合物，(6)用还原剂还原，再对还原产物进行分解，然后收集五氟利多(Ⅰ)；本发明收率高，成本低，反应条件温和，路线短，适合工业生产，三废少且易处理，适用于工业生产。反应通式如下。 |
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| 搜索关键词： | 利多 制备 方法 | ||
【主权项】：
五氟利多的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)以丁二酸酐和氟苯为起始原料，在三氯化铝存在下，经付氏反应，再用酸分解，然后从反应产物中收集所生成的式(2)所示的3‑(4‑氟苯甲酰)丙酸；(2)将式(2)所示的化合物在溶剂中，经还原剂还原，然后从反应产物中收集所生成式(3)所示的4‑(4‑氟苯基)丁内酯；(3)将式(3)所示的化合物，与氟苯在三氯化铝存在下，经Friedel–Crafts反应，然后收集生成的式(4)所示的4,4‑双(4‑氟苯基)丁酸；(4)将式(4)所示的化合物与氯甲酸乙酯反应，生成式(5)所示的混酐，不需分离；(5)将式(5)所示的混酐与式(ⅩⅦ)所示的4‑(3‑三氟甲基‑4‑氯苯基)‑4‑哌啶醇反应，然后加水分解，再从反应产物中收集式(6)所示的1‑[4,4‑双(4‑氟苯)丁酰基]‑4‑(3‑三氟甲基‑4‑氯苯)‑4‑哌啶醇；(6)将式(6)所示的化合物在溶剂中，用还原剂还原，再对还原产物进行分解，然后从反应体系中收集获得目标产物五氟利多(Ⅰ)；反应通式如下：![]()
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