[发明专利]抗肿瘤药物阿法替尼的合成方法有效
| 申请号： | 201610565359.2 | 申请日： | 2016-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN105968103B | 公开（公告）日： | 2018-11-27 |
| 发明（设计）人： | 李志滨;李兆敏;牛洪芬 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗肿瘤药物阿法替尼的合成方法，属于药物化学技术领域。该方法以2‑硝基‑5‑溴苯酚为原料，经过五步化学反应得到阿法替尼。该合成路线所用原料易得，工艺路线缩短，操作简单，产品收率高，易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 肿瘤 药物 阿法替尼 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种抗肿瘤药物阿法替尼的合成方法，其特征在于，该方法包括下列步骤：(a)起始原料2‑硝基‑5‑溴苯酚，与醋酸甲脒在催化剂、配体及碱性条件下反应制得化合物Ⅲ；所述催化剂为三(二亚苄基丙酮)二钯，所述配体为2‑二叔丁基膦‑2′,4′,6′‑三异丙基‑3,6‑二甲氧基‑1,1′‑联苯或2‑(二环己基膦)‑3,6‑二甲氧基‑2′,4′,6′‑三异丙基‑1,1′‑联苯；(b)化合物Ⅲ与3‑氯‑4‑氟苯异腈(X)在碳酸铯、催化剂条件下反应制得化合物Ⅳ；所述催化剂选自醋酸钯；(c)化合物Ⅳ与S‑3‑羟基四氢呋喃(Ⅴ)反应制得化合物Ⅵ；(d)化合物Ⅵ经还原制得化合物Ⅶ；(e)化合物Ⅶ与4‑二甲胺巴豆酸甲酯在三甲基铝作用下反应制得阿法替尼(Ⅰ)；其合成路线如下所示：![]()
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