[发明专利]芳杂环类衍生物及其在药物中的应用有效
| 申请号： | 201610569394.1 | 申请日： | 2016-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN106279138B | 公开（公告）日： | 2019-03-01 |
| 发明（设计）人： | 余天柱;钟雪;张仕国;雷健华;何为;刘兵;张英俊;张健存;郑常春;肖瑛;闫兴国 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/06 | 分类号： | C07D413/06;C07D413/14;A61K31/454;A61K31/422;A61P11/00;A61P37/08;A61P29/00;A61P25/00;A61P3/10;A61P11/06;A61P17/00;A61P19/02;A61P13/10 |
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| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了芳杂环类衍生物及其在药物中的应用；具体地，本发明提供一类芳杂环化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，以及含有本发明化合物的药物组合物。本发明还公开了本发明化合物或其药物组合物在制备药物中的用途，该药物用于治疗呼吸疾病，特别是慢性阻塞性肺疾病(COPD)。 | ||
| 搜索关键词： | 本发明化合物 药物组合物 芳杂环 水合物 慢性阻塞性肺疾病 芳杂环化合物 治疗呼吸疾病 互变异构体 几何异构体 立体异构体 代谢产物 氮氧化物 溶剂化物 制备药物 可接受 前药 应用 | ||
【主权项】：
1.一种化合物，其为如式(IIIa)所示的化合物或式(IIIa)所示化合物的消旋体或药学上可接受的盐：![]()
其中：R4为R4a‑O‑C1‑8亚烷基、R4b‑C(＝O)‑C1‑8亚烷基、R4cR4dN‑C(＝O)‑C1‑8亚烷基或R4f‑O‑C(＝O)‑C1‑8亚烷基；各R4a独立地为H、羟基取代的C1‑8烷基或C6‑10芳基；各R4a独立任选地被1、2或3个R8所取代；各R4f独立地为H、C1‑8烷基或卤代C1‑8烷基；各R4f独立任选地被1、2或3个Rf所取代；各R4b独立地为OH、NH2、氨基C1‑6烷基、C1‑8烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、C1‑6烷氧基C1‑6烷氧基或或C2‑10杂环基；各R4b独立任选地被1、2或3个R9所取代；各R4c和R4d独立地为H、氘、C1‑8烷基或卤代C1‑6烷基；或R4c，R4d和与之相连的氮原子一起形成3‑8个原子组成的环；所述3‑8个原子组成的环任选地被1、2或3个R10所取代；其中各R8、R9、R10和Rf独立地为H、氘、OH、COOH、氧代、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、卤代C1‑4烷基或卤代C1‑4烷氧基。
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