[发明专利]利用天然糖抗体靶向免疫治疗肿瘤的脂质体及其制备方法

摘要

本发明提供了一种新型的磷脂类衍生化合物，得到形如磷脂‑PEG‑叶酸或磷脂‑PEG‑鼠李糖的磷脂类衍生物。本发明还提供了含有所述磷脂类衍生物的脂质体药物组合物及其制备方法，其可用于靶向免疫治疗肿瘤，利用补体依赖毒性免疫靶向杀伤肿瘤细胞。本发明采用鼠李糖和叶酸修饰的磷脂作为原料制备脂质体，靶向性好，充分利用人体天然免疫高效杀伤肿瘤细胞，毒副作用极小，适合临床应用研究和工业化生产。

主权项

一种磷脂类衍生化合物，其具有如式(I)所示的结构：其中，R₁选自如下的基团：R₂选自如下的基团：其中，式(I)结构中的m为大于零的正整数；优选的，m的范围为1‑500的正整数；更优选的，m的范围为1‑40、40‑50或50‑500的正整数；更优选的，m的范围为20‑40、40‑50或50‑150的正整数；最优选的，m为正整数45；其中，R₁基团中的R₃选自H，Na，K，更优选为H；其中，R₂基团中的R₄为一价阳离子，选自H⁺，Na⁺，K⁺，NH₄⁺，优选为NH₄⁺；其中，R₂基团中的n为10‑20的正整数；优选的，n为正整数12，14或16；更优选的，n为正整数16；其中，R₂基团中的p和q各自为5‑15的正整数；优选的，p和q各自为5‑10的正整数；更优选的，p和q分别为正整数7。