[发明专利]一种喹啉衍生物的制备方法

摘要

本发明提供一种喹啉衍生物的制备方法，其包括以下步骤，在氧化剂存在下，加入催化剂，再加入苯胺或不同取代基的芳香胺，同时加入醇进行反应，一步制得喹啉衍生物；其中，催化剂包括金属催化剂、辅助催化剂I及辅助催化剂II；金属催化剂为过渡金属催化剂；辅助催化剂I为为碱性含氮配体；辅助催化剂II为酸性化合物。该方法制得的喹啉衍生物性能稳定，纯度较高；且该喹啉衍生物的制备方法通过一步反应即可制得喹啉、2‑甲基喹啉、8‑羟基喹啉等喹啉衍生物，制备方法简便易行；该制备工艺不产生新三废，环境友好，提供了一条绿色环保的合成方法；该制备方法中原料较种类较少，反应设备较少，制备步骤较少，成本较低，更适合于工业化生产。

主权项

1.一种喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：其包括如下合成步骤：在氧化剂存在下，加入催化剂，再加入苯胺或不同取代基的芳香胺，同时加入醇进行反应，一步制得所述喹啉衍生物；所述喹啉衍生物的通式是以下4个通式中的一种：其中，(1)结构通式I中，R1＝H、Me；R2＝H、6‑OH、6‑Me、6‑Et、6‑F、6‑CF3、6‑Cl、6‑Br、6‑OMe、6‑n‑Bu、6‑t‑Bu、6‑i‑Pr、6‑Ph、6‑NO2、6‑CN、6‑环己基、6‑甲酰基、6‑乙酰基、6‑甲酰胺基、6‑甲酸乙酯基、7‑Me、7‑OMe、7‑i‑Pr、8‑Me、8‑Ph、8‑OH、CH2Ph、6‑甲磺酰基、6‑磺酰胺基、6‑N‑甲基哌嗪、6‑哌啶、6‑吗啉、6‑丙烯酸乙酯；(2)结构式通式Ⅱ中，R3＝H、CH3、(CH2)1‑5CH3；R4＝H、CH3、(CH2)1‑4CH3；(3)结构式通式Ⅲ中,R4＝H、Me、OMe；(4)结构式通式Ⅳ中,R5＝H、Me、Ome；其中，所述催化剂包括金属催化剂、辅助催化剂Ⅰ及辅助催化剂Ⅱ；所述金属催化剂为氯化钯、乙酸钯、四三苯基膦钯、三(二亚苄基丙酮)二钯、氯化烯丙基钯(II)二聚物及三氟乙酸钯中的一种或多种；所述辅助催化剂Ⅰ为吡啶、2‑吡啶甲酸、2‑二联吡啶、3‑吡啶甲酸乙酯、2‑甲氧基吡啶、4‑(N,N‑二甲基)吡啶、喹啉、2‑(N‑甲基)吡啶胺、4‑甲基‑2‑甲氧基吡啶、2,3,4‑三甲基吡啶、2‑甲基吡啶、2‑甲基喹啉、1,10‑邻菲咯啉、2‑(N,N‑二甲基)吡啶、2,4‑二甲基吡啶、3‑吡啶甲基酮、2,5‑二甲基吡啶、2,6‑二甲氧基吡啶、2,4‑二甲氧基吡啶、2‑吡啶甲酸乙酯、2,6‑二异丙基吡啶及2‑羟基吡啶中的一种或多种；所述辅助催化剂Ⅱ为对甲苯磺酸、特戊酸、三氟乙酸、乙酸、甲磺酸、三氟甲磺酸及醋酸酐中的一种或多种。