[发明专利]一种卡格列净中间体2‑(4‑氟苯基)噻吩的制备方法在审
| 申请号： | 201610581037.7 | 申请日： | 2016-07-20 |
| 公开（公告）号： | CN106167480A | 公开（公告）日： | 2016-11-30 |
| 发明（设计）人： | 邵鸿鸣;王雷;林娇华 | 申请（专利权）人： | 浙江永太科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/12 | 分类号： | C07D333/12 |
| 代理公司： | 北京精金石专利代理事务所(普通合伙) 11470 | 代理人： | 刘晔 |
| 地址： | 317016 浙江省台州市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种卡格列净中间体2‑(4‑氟苯基)噻吩的制备方法，包括如下步骤：(1)2‑溴噻吩在THF溶剂中与镁屑反应生成2‑噻吩基溴化镁格氏液，(2)2‑噻吩基溴化镁格氏液与对氟溴苯在镍或钯络合物为催化剂下，进行催化Kumada偶联反应，得到2‑(4‑氟苯基)噻吩。本发明产品质量好，收率高，反应条件温和操作简单，易于工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 卡格列净 中间体 苯基 噻吩 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种卡格列净中间体2‑(4‑氟苯基)噻吩(化合物I)的制备方法![]()
其特征在于包括以下步骤：(1)2‑溴噻吩在溶剂中在镁的存在下发生格氏反应，得到2‑噻吩基溴化镁；(2)2‑噻吩基溴化镁与对氟溴苯在镍或钯催化剂的存在下进行Kumada偶联反应，得到2‑(4‑氟苯基)噻吩；(3)偶联反应结束后用水猝灭反应，回收四氢呋喃所得粗品用醇溶剂或者醇与水的混合溶剂进行精制，得到2‑(4‑氟苯基)噻吩成品。
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