[发明专利]一种依托考昔中间体4‑甲磺酰基苯乙酸的制备方法在审
| 申请号： | 201610594563.7 | 申请日： | 2016-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN107641089A | 公开（公告）日： | 2018-01-30 |
| 发明（设计）人： | 郑志超;李灵君;梅林雨 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07C315/04 | 分类号： | C07C315/04;C07C317/44;B01J27/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，公开了一种依托考昔中间体4‑甲磺酰基苯乙酸的制备方法。以4‑甲磺酰基苯乙酮为起始原料，在硅胶固载氟硼酸(HBF4·SiO2)的催化下，合成2‑(4‑(甲磺酰基)苯基)‑1‑吗啉代乙硫醇，再经水解得到依托考昔中间体4‑甲磺酰基苯乙酸。该制备方法避免了其它合成路线毒性试剂的必须使用；通过加入催化剂硅胶固载氟硼酸，克服了传统Willgerodt‑Kindler反应高温、长时、产率低的问题，且操作简单、易于控制，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 依托 中间体 甲磺酰基 苯乙酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备依托考昔中间体4‑甲磺酰基苯乙酸的方法，其特征在于，包括如下反应步骤：以4‑甲磺酰基苯乙酮为起始原料，在催化剂的作用下经Willgerodt‑Kindler反应，得到2‑(4‑(甲磺酰基)苯基)‑1‑吗啉代乙硫醇；水解得到4‑甲磺酰基苯乙酸；
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