[发明专利]一种四烯雌酮的合成方法在审
| 申请号： | 201610597511.5 | 申请日： | 2016-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN106243178A | 公开（公告）日： | 2016-12-21 |
| 发明（设计）人： | 李勇杰;颜清云;王淳;赵晓勇;曾佑林;陈波;程思聪;宋晓云 | 申请（专利权）人： | 厦门市瑞思医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 厦门市精诚新创知识产权代理有限公司35218 | 代理人： | 方惠春 |
| 地址： | 361000 福建省厦*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种四烯雌酮的合成方法，以雌甾‑4,9‑二烯‑3,17‑二酮为原料，对3‑位羰基以缩酮的形式进行保护，随后17‑位羰基与烯丙基溴化镁反应，经去保护和氧化构建11,12‑位碳碳双键反应合成四烯雌酮。本发明所述的合成方法所需原料易得，工艺简单且环境友好，成本低，产率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 四烯雌酮 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种四烯雌酮的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)通过羰基保护试剂在催化剂作用下，对化合物Ⅱ中3‑位羰基进行选择性保护，将化合物Ⅱ转化为3‑缩酮雌甾‑4,9‑二烯‑17‑酮Ⅲ，其中PG为保护基团；(2)步骤(1)中的3‑缩酮雌甾‑4,9‑二烯‑17‑酮Ⅲ与格式试剂发生加成反应，转化为17‑烯丙基‑3‑缩酮雌甾‑4,9‑二烯‑17‑醇Ⅳ；所述的格式试剂为烯丙基卤化镁；(3)利用去保护剂除去步骤(2)中的17‑烯丙基‑3‑缩酮雌甾‑4,9‑二烯‑17‑醇Ⅳ的保护基团PG，得到17‑烯丙基‑17‑羟基雌甾‑4,9‑二烯‑3‑酮Ⅴ；(4)步骤(3)中的17‑烯丙基‑17‑羟基雌甾‑4,9‑二烯‑3‑酮Ⅴ在氧化剂作用下进行氧化构建11,12‑位碳碳双键反应，得到四烯雌酮Ⅰ。
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