[发明专利]吡啶酮/吡嗪酮、其制备方法及使用方法

摘要

本发明涉及吡啶酮/吡嗪酮、其制备方法及使用方法。具体地，本发明提供式I的吡啶酮和哒嗪酮化合物，包括其立体异构体、互变异构体和药学可接受的盐，其用于抑制Btk激酶，并用于治疗免疫性病症例如由Btk激酶介导的炎症。本发明公开使用式I化合物在体外、原位和体内诊断和治疗哺乳动物细胞中的此类病症或相关的病理状态的方法。

主权项

1.化合物，其选自式I：及其立体异构体、互变异构体或药学可接受的盐，其中：R¹选自：其中波浪线指示连接点；R⁴选自NR^bR^c、C₃‑C₆环烷基以及C₁‑C₆烷基；R²是CH₃；环B选自苯基、具有至少一个氮环原子的5‑6元杂芳基和具有至少一个氮环原子的8‑11元杂环基；R³独立地选自H、‑R^a、‑NR^bR^c、‑COR^b和‑CONR^bR^c；或者两个相邻的R³基团任选地一起形成具有0‑2个选自O、S或N的杂原子的5‑6元环，其中所述5‑6元环与环B稠合；R^a是C₁‑C₆烷基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、或者含有选自氮、氧和硫的一个或多个杂原子的3至7元单环杂环烷基，其中R^a的每个成员任选地被1‑3个R¹¹基团取代；R^b是C₁‑C₆烷基、或者含有选自氮、氧和硫的一个或多个杂原子的3至7元单环杂环烷基；R^c是H或C₁‑C₄烷基；或者R^b和R^c以及它们所连接的氮形成任选地取代的3至7元单环杂环烷基；R¹¹各自独立地选自C₁‑C₄烷基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、‑OH、‑NH₂、氰基、硝基、氧代和‑C(O)C₁‑C₄烷基；R⁶是H、CH₃、F、Cl、或者被OH或者一个或多个卤素基团取代的甲基；R⁷是H、F或Cl；R⁸是H、F或Cl；并且V是CH或N。