[发明专利]作为PARP抑制剂的稠合的四环或五环的二氢二氮杂*并咔唑酮

摘要

本发明提供了式I的稠合的四环或五环的化合物及其盐、其组合物及其使用方法。

主权项

1.式(I)的化合物或其药用盐在制备用于治疗对抑制PARP应答的至少一种疾病的药物中的用途，其中所述疾病选自卵巢癌、乳腺癌、结肠癌、白血病、恶性胶质瘤、淋巴瘤、黑色素瘤、宫颈癌和其他细胞毒性的癌症，式(I)的化合物为：其中：RN选自氢和烷基，其中所述烷基任选取代有至少一个取代基R12，所述R12选自‑OR'，其中R'为氢；X选自C和N；m和n，相同或不同，各自是1或2的整数；t是0或1的整数；R1，在每次出现时独立地选自卤素；R2选自氢和烷基；其中所述烷基任选取代有至少一个取代基R12；R3和R4，相同或不同，各自独立地选自氢、‑OR9、氧代和烷基；R5选自氢、‑COR9、‑CO2R9、烷基、环己基和苯基；其中所述烷基、环己基和苯基各自独立地任选取代有至少一个取代基R12；R6选自氢、烷基和苯基；其中所述烷基和苯基各自独立地任选取代有至少一个取代基R12；R7和R8，相同或不同，各自独立地选自氢和烷基；或者R4和R5与它们所连接的原子一起形成5元环，所述环是饱和的，条件是当X是N时，R6不存在，且当R3和R4中的一个是氧代时，另外一个不存在；R9选自氢、烷基和环丙基，其中所述烷基和环丙基各自独立地任选取代有至少一个取代基R12；除RN外，其它基团中出现的取代基R12选自‑NR'R"、‑OR'、‑NR'CO2R"、烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、环氧乙烷基和苯基，其中R'和R”独立地选自氢、烷基和苯基烷基，其中所述烷基具有1至6个碳原子。