[发明专利]一种芳基取代喹唑啉胺衍生物的合成方法

摘要

本发明涉及一种下式(III)所示芳基取代喹唑啉胺衍生物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，于催化剂、氧化剂和氮配体存在下，下式(I)化合物和式(II)化合物在70‑80℃下反应6‑8小时，然后加入酸性助剂，并升温至90‑100℃继续反应4‑6小时，反应结束后经后处理，从而得到所述式(III)衍生物，其中，R1、R2各自独立地选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素；X为卤素。所述方法通过合适的底物选择，并通过催化剂、氧化剂、氮配体和酸性助剂以及有机溶剂组成的独特反应体系，以及经过独特的两段式升温反应，从而可以高产率得到目的产物，具有良好的科研价值和工业化应用前景。

主权项

1.一种下式(III)所示芳基取代喹唑啉胺衍生物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，于催化剂、氧化剂和氮配体存在下，下式(I)化合物和式(II)化合物在70‑80℃下反应6‑8小时，然后加入酸性助剂，并升温至90‑100℃继续反应4‑6小时，反应结束后经后处理，从而得到所述式(III)衍生物，其中，R1、R2各自独立地选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素；X为卤素；所述催化剂为二(三环己基膦)氯化镍；所述氧化剂为2‑碘酰基苯甲酸；所述氮配体为下式L1：所述酸性助剂为三氟甲磺酸；所述有机溶剂为体积比1:3的乙腈与N,N‑二甲基甲酰胺的混合物。