[发明专利]透明质酸衍生化的美登素前药、其制备方法与在制备肿瘤靶向治疗药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201610613021.X 申请日: 2016-07-29
公开(公告)号: CN106139160B 公开(公告)日: 2019-02-19
发明(设计)人: 钟志远;程茹;钟平 申请(专利权)人: 苏州大学
主分类号: A61K47/61 分类号: A61K47/61;A61K31/537;A61K9/19;A61P35/00;C08B37/08
代理公司: 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 代理人: 陶海锋;孙周强
地址: 215123 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种透明质酸衍生化的美登素前药、其制备方法与在制备肿瘤靶向治疗药物中的应用,包括透明质酸主链、美登素侧链;所述美登素与透明质酸之间通过二硫键连接,透明质酸的分子量为7~500 kDA;所述透明质酸衍生化的美登素前药中美登素的含量为10%~50%。本发明的透明质酸衍生化的美登素前药具有两亲性,在水溶液中能够自组装形成纳米药物,外层亲水层由透明质酸构成,内层疏水层由疏水药物美登素构成。能够很大程度提高抗癌药物的最大耐药量;并且无需另外修饰靶向分子即具有主动靶向能力,在肿瘤部位的富集率高,对肿瘤细胞具有很高的细胞毒性,在对荷肿瘤裸鼠体内治疗过程中对肿瘤生长能够很好的抑制。
搜索关键词: 透明 衍生 美登素 制备 方法 肿瘤 靶向 治疗 药物 中的 应用
【主权项】:
1.一种透明质酸衍生化的美登素前药,其特征在于:所述透明质酸衍生化的美登素前药包括透明质酸主链、美登素侧链;所述美登素与透明质酸之间通过二硫键连接;所述透明质酸的分子量为7~500 kDA;所述透明质酸衍生化的美登素前药中美登素的含量为10%~50%;所述透明质酸衍生化的美登素前药的化学结构式是:所述透明质酸衍生化的美登素前药的制备方法包括以下步骤:透明质酸水溶液中加入氨基二硫吡啶盐酸盐,在pH为6.5下,30~35℃下,酰胺化反应20~25小时,然后透析、冻干得到二硫吡啶官能化的透明质酸;然后将巯基官能化的美登素的二甲亚砜溶液加入二硫吡啶官能化的透明质酸的二次水溶液中,30~35℃下,反应45~55小时,然后透析、冻干得到透明质酸衍生化的美登素前药;制备二硫吡啶官能化的透明质酸时以4‑(4,6‑二甲氧基三嗪‑2‑基)‑4‑甲基吗啉盐酸盐为催化剂;二硫吡啶官能化的透明质酸与巯基官能化的美登素反应时以冰醋酸为催化剂。
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