[发明专利]一种高纯度帕布昔利布的工业化制备方法在审

专利信息
申请号: 201610624482.7 申请日: 2016-07-31
公开(公告)号: CN106220627A 公开(公告)日: 2016-12-14
发明(设计)人: 裴章宏;蒋维;胡孟奇 申请(专利权)人: 合肥远志医药科技开发有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 230001 安徽省合肥市高新*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明涉及一种高纯度帕布昔利布的工业化制备方法。该方法通过亲核反应,Heck反应,重排和脱保护基得到帕布昔利布游离碱。本发明所述帕布昔利布的制备方法具有安全性极高、成本低、环境污染小的优点,易于工业化生产,产品品质符合药用制剂对原料药的要求,符合ICH对原料药的高要求,单杂全部小于0.1%以下。
搜索关键词: 一种 纯度 帕布昔利布 工业化 制备 方法
【主权项】:
一种高纯度帕布昔利布的工业化制备方法,其特征在于,合成路线如下:具体操作如下步骤:以化合物A和B为原料,通过缩合反应得到化合物C,化合物C经过Heck偶联反应得到化合物D,化合物D的烯基醚取代基经过重排和酸性条件下脱去叔丁氧羰基保护基得到帕布昔利布。
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