[发明专利]一种吡啶类化合物双碳氢活化芳基化的方法有效

专利信息
申请号: 201610624803.3 申请日: 2016-08-02
公开(公告)号: CN106336375B 公开(公告)日: 2019-02-15
发明(设计)人: 付海燕;曾阳;陈华;郑学丽;袁茂林;李瑞祥 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: C07D213/16 分类号: C07D213/16;C07D213/26
代理公司: 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 代理人: 李楠
地址: 610000 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 一种吡啶类化合物双碳氢活化芳基化的方法,属于有机合成方法学领域,其包括以下步骤:将钯源、膦配体、铜盐或铜的氧化物、碱和卤代芳烃混合,置于氮气环境下,再加入添加剂、4‑取代吡啶和溶剂后经加热反应,通过碳氢活化机理制得C2,C6位双芳基取代的吡啶类化合物,其中,4‑取代吡啶的取代基为氢、烷基和芳基中的任一种。该方法的适用范围广泛,操作步骤简单,无需对吡啶环进行预活化,也无需引入导向基团,具有很高的原子经济性和实用性。
搜索关键词: 一种 吡啶 化合物 碳氢 活化 芳基化 方法
【主权项】:
1.一种吡啶类化合物双碳氢活化芳基化的方法,其特征在于,其包括:将钯源、膦配体、铜盐或铜的氧化物、碱和卤代芳烃混合,置于氮气环境下,再加入添加剂、4‑取代吡啶/吡啶和溶剂后经加热反应制得式I所示化合物;所述添加剂为硫酸二甲酯;所述式I中,R为氢、烷基和芳基中的任一种;Ar为萘基、苯基或具有取代基的苯基。
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