[发明专利]以叶酸为靶向基团的光敏药物的合成和应用有效
| 申请号： | 201610628964.X | 申请日： | 2016-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN106279212B | 公开（公告）日： | 2019-06-18 |
| 发明（设计）人： | 洪章勇;黄伟强 | 申请（专利权）人： | 康宏耀源（天津）科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;A61K41/00;A61K47/54;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市振邦律师事务所 11389 | 代理人： | 汪妍瑜 |
| 地址： | 300384 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明选择小分子叶酸作为靶向集团和Pyro相连接。由于叶酸的水溶性以及linker中的亲水基团，连接物能够提高Pyro的水溶性质和药代动力学特性，进而提高光动力治疗效果。 | ||
| 搜索关键词： | 叶酸 药代动力学特性 光动力治疗 合成和应用 靶向基团 光敏药物 亲水基团 连接物 小分子 靶向 | ||
【主权项】：
1.一种以叶酸为靶向配基的光敏衍生物，其结构为：![]()
其中R1为链烯基、烷基之一，所述链烯基和烷基还可以被‑CH(CH3)OR3取代，所述R3选自：1‑甲氧基‑OCH3、1‑丙氧基‑(CH2)2CH3、1‑戊氧基‑(CH2)4CH3、1‑己氧基‑(CH2)5CH3、顺式‑3‑己烯氧基‑(CH2)2CH＝CHCH2CH3、反式‑3‑己烯氧基‑(CH2)2CH＝CHCH2CH3、环己基氧基‑(C6H11)、2‑己基氧基‑(CH(CH3))(CH2)3CH3、1‑庚基氧基‑(CH2)6CH3、1‑辛基氧基‑(CH2)7CH3、1‑壬基氧基‑(CH2)8CH3、1‑癸基氧基‑(CH2)9CH3、1‑十二烷基氧基‑(CH2)11CH3；或R1为![]()
其中R4选自：1‑甲氧基‑OCH3、1‑丙氧基‑(CH2)2CH3、1‑戊氧基‑(CH2)4CH3、1‑己氧基‑(CH2)5CH3、顺式‑3‑己烯氧基‑(CH2)2CH＝CHCH2CH3、反式‑3‑己烯氧基‑(CH2)2CH＝CHCH2CH3、环己基氧基‑(C6H11)、2‑己基氧基‑(CH(CH3))(CH2)3CH3、1‑庚基氧基‑(CH2)6CH3、1‑辛基氧基‑(CH2)7CH3、1‑壬基氧基‑(CH2)8CH3、1‑癸基氧基‑(CH2)9CH3、1‑十二烷基氧基‑(CH2)11CH3；R2为H或CO2Me。
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