[发明专利]阿比特龙衍生物的药代动力学评估方法

摘要

本发明提供了一种阿比特龙衍生物的药代动力学评估方法，本发明的目的是使用AR高表达的人前列腺癌细胞系LNCaP/AR皮下移植的CB17SCID荷瘤小鼠模型，观察阿比特龙衍生物AHS‑114对去势抗性前列腺癌的治疗作用。受试药AHS‑114‑200mg/kg联合泼尼松后，对去势抵抗性前列腺癌荷瘤小鼠肿瘤增长有较为明显的抑制作用，未呈现明显毒副作用，与同等剂量下的阳性药醋酸阿比特龙‑170mg/kg联合泼尼松对肿瘤的抑制作用相当，但还未达到《细胞毒类抗肿瘤药物非临床研究技术指导原则》的有效标准。

主权项

一种阿比特龙衍生物的药代动力学评估方法，其特征在于，包括如下步骤：将雄性小鼠进行去势手术后，接种LNCaP/AR细胞；将所述雄性小鼠等效分为醋酸阿比特龙‑170mg/kg组、醋酸阿比特龙联合泼尼松组、受试药阿比特龙衍生物‑300mg/kg组、阿比特龙衍生物‑200mg/kg组、阿比特龙衍生物联合泼尼松组、溶剂对照组和泼尼松‑2mg/kg组共七组；采用经口灌胃给药，对所有组别的雄性小鼠按照组别每天给药一次，连续给药28天，定期测定体重及肿瘤体积，末次给药后24小时，收集血清测定前列腺特异性抗原(PSA)浓度，并取肿瘤、精囊腺和前列腺进行称重，并计算得到相对肿瘤体积、相对肿瘤增殖率、肿瘤体积改变百分比、瘤重抑制率及体重变化百分比。