[发明专利]一种二氟烯丙基硼酸酯的制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201610635012.0 | 申请日： | 2016-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN106366105B | 公开（公告）日： | 2018-03-13 |
| 发明（设计）人： | 周宇涵;曲景平;柳阳;赵一龙 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;C07C45/68;C07C45/40;C07C49/83;C07C49/835 |
| 代理公司： | 大连东方专利代理有限责任公司21212 | 代理人： | 李娜,李馨 |
| 地址： | 116024 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种二氟烯丙基硼酸酯的制备方法及其应用，属于化合物制备领域。一种二氟烯丙基硼酸酯的制备方法，是于溶剂中，以通式II所示化合物和联硼酸频那醇酯为原料，在铁催化剂和碱存在下按下述反应式进行反应，得通式I所示化合物，本发明所述方法直接使用便宜、市售的金属铁盐作为催化剂，为二氟烯丙基硼酸酯的制备提供了一种方便、低成本的方法，而且为γ‑氨基丁酸受体激动剂(III)的合成提供了一种新的有效的途径。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 二氟烯 丙基 硼酸 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种二氟烯丙基硼酸酯的制备方法，是于溶剂中，以通式II所示化合物和联硼酸频那醇酯为原料，在铁催化剂和碱存在下按下述反应式进行反应，得通式I所示化合物，其中，R1选自C1～C10烷基、其中，m＝0～4，n＝1～5；R2选自H、C1～C6烷基；R3选自H、C1～C6烷基、苯基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、C1～C4烷氧基、C2～C5酯基；所述铁催化剂为氯化亚铁、氯化铁、溴化亚铁、溴化铁、乙酰丙酮铁、乙酰丙酮亚铁、乙酸亚铁中的至少1种；所述碱选自叔丁醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇锂、甲醇钠、甲醇锂、甲醇钾、碳酸铯、碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸钾中的至少1种。
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