[发明专利]一种8-氨基喹啉衍生物及其制备与应用

摘要

本发明公开了一种8‑氨基喹啉衍生物及其制备与在制备抗疟疾、抗肿瘤药物中的应用，操作过程简单，高效，快捷，原料易得，抗疟疾活性(IC50<0.1μM)比8‑氨基喹啉(IC50＝0.64μM)提高六倍以上，抗肿瘤活性提高10倍以上。式(Ⅰ)中R₁为苯基、取代苯基、C5‑C6芳环、C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基或C1‑C10取代烷基，所述取代苯基的取代基为甲基、氯、硝基、氟或甲氧基；所述取代烷基为亮氨酸‑5‑叠氮喹啉；R₂为H或甲基；R₃为‑N₃、‑NH₂或R₄为苯基、C5‑C6芳环或C1‑C10烷基。

主权项

1.一种式(I)所示8‑氨基喹啉类化合物，式(I)中R₁为苯基、取代苯基、环己基、C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基或C1‑C10取代烷基，所述取代苯基的取代基为甲基、氯、硝基、氟或甲氧基；所述C1‑C10取代烷基的取代基为N‑Fmoc‑；R₂为H或甲基；R₃为‑N₃、‑NH₂或R₄为苯基、C5芳环或C1‑C10烷基；R₁为苯基、R₂为氢、R₃为NH₂的化合物除外。