[发明专利]一种奈韦拉平中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 201610644248.0 申请日: 2016-08-08
公开(公告)号: CN106243022A 公开(公告)日: 2016-12-21
发明(设计)人: 胡艾希;陈爱羽;顾宇鹏;聂剑霞;叶姣 申请(专利权)人: 湖南大学
主分类号: C07D213/73 分类号: C07D213/73;C07D213/61
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 410082 湖南省长沙市*** 国省代码: 湖南;43
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摘要: 发明涉及一种如化学结构式I所示的抗艾滋药物奈韦拉平的中间体—2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶的制备方法;其特征在于4‑甲基吡啶经卤代、氨取代和氯代反应制得2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶,其制备反应如下:其中,X选择溴或氯;卤代反应条件选用Br2/AlCl3/95~105℃,Br2/AlCl3/MBr/110~130℃(M=Li、Na、K),Br2/Fe/135~145℃,Cl2/AlCl3,Br2/FeCl3或Br2/SnCl4;氨代反应条件选用NH3(g)/CuSO4/CH3OH/170~190℃,NH3(aq)/CuSO4/170~190℃或NaNH2;氯代反应条件选用Cl2/AlCl3或HCl/H2O2/30~50℃。
搜索关键词: 一种 拉平 中间体 制备 方法
【主权项】:
一种如化学结构式I所示的2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶的制备方法;其特征在于4‑甲基吡啶经卤代、氨取代和氯代反应制得2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶,其制备反应如下:其中,X选择溴或氯;卤代反应条件选用Br2/AlCl3/95~105℃,Br2/AlCl3/MBr/110~130℃(M=Li、Na、K),Br2/Fe/135~145℃,Cl2/AlCl3,Br2/FeCl3或Br2/SnCl4;氨代反应条件选用NH3(g)/CuSO4/CH3OH/170~190℃,NH3(aq)/CuSO4/170~190℃或NaNH2;氯代反应条件选用Cl2/AlCl3或HCl/H2O2/30~50℃。
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