[发明专利]一种奈韦拉平中间体的制备方法在审
申请号: | 201610644248.0 | 申请日: | 2016-08-08 |
公开(公告)号: | CN106243022A | 公开(公告)日: | 2016-12-21 |
发明(设计)人: | 胡艾希;陈爱羽;顾宇鹏;聂剑霞;叶姣 | 申请(专利权)人: | 湖南大学 |
主分类号: | C07D213/73 | 分类号: | C07D213/73;C07D213/61 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 410082 湖南省长沙市*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明涉及一种如化学结构式I所示的抗艾滋药物奈韦拉平的中间体—2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶的制备方法;其特征在于4‑甲基吡啶经卤代、氨取代和氯代反应制得2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶,其制备反应如下:其中,X选择溴或氯;卤代反应条件选用Br2/AlCl3/95~105℃,Br2/AlCl3/MBr/110~130℃(M=Li、Na、K),Br2/Fe/135~145℃,Cl2/AlCl3,Br2/FeCl3或Br2/SnCl4;氨代反应条件选用NH3(g)/CuSO4/CH3OH/170~190℃,NH3(aq)/CuSO4/170~190℃或NaNH2;氯代反应条件选用Cl2/AlCl3或HCl/H2O2/30~50℃。 | ||
搜索关键词: | 一种 拉平 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种如化学结构式I所示的2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶的制备方法;其特征在于4‑甲基吡啶经卤代、氨取代和氯代反应制得2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶,其制备反应如下:其中,X选择溴或氯;卤代反应条件选用Br2/AlCl3/95~105℃,Br2/AlCl3/MBr/110~130℃(M=Li、Na、K),Br2/Fe/135~145℃,Cl2/AlCl3,Br2/FeCl3或Br2/SnCl4;氨代反应条件选用NH3(g)/CuSO4/CH3OH/170~190℃,NH3(aq)/CuSO4/170~190℃或NaNH2;氯代反应条件选用Cl2/AlCl3或HCl/H2O2/30~50℃。
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