[发明专利]一种制备利那洛肽的方法在审
| 申请号： | 201610644791.0 | 申请日： | 2016-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN106008674A | 公开（公告）日： | 2016-10-12 |
| 发明（设计）人： | 张恒维;王为;施学庚;杨培;朱国基;张倩;巢庆;乔立超;田晓博 | 申请（专利权）人： | 希施生物科技（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于生物化学多肽合成技术领域，具体涉及一种利那洛肽的制备方法。主要解决现有合成步骤繁琐，原料成本高，合成周期长，收率低、杂质多，不适合工业化生产等技术问题。技术方案：一种制备利那洛肽的方法，包括以下步骤：（1）Fmoc‑Tyr(tBu)‑OH与载体树脂反应，得到Fmoc‑Tyr(tBu)‑树脂；（2）Fmoc‑Tyr(tBu)‑树脂与其他带有Fmoc保护基团的氨基酸逐一用活化剂偶联，得到利那洛肽线性肽树脂；（3）利那洛肽树脂经脱保护、裂解剂裂解、得到利那洛肽线性肽；（4）利那洛肽线性肽中的三个二硫键经氨水/DMSO体系环化后，得到利那洛肽粗肽；（5）利那洛肽粗肽在碱性缓冲溶液中纯化后，冻干即得到利那洛肽纯品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备利那洛肽的方法，其特征是包括以下步骤：（1）Fmoc‑Tyr(tBu)‑OH与载体树脂反应，得到Fmoc‑Tyr(tBu)‑树脂；（2）Fmoc‑Tyr(tBu)‑树脂与其他带有Fmoc保护基团的氨基酸逐一用活化剂偶联，得到利那洛肽线性肽树脂；（3）利那洛肽树脂经脱保护、裂解剂裂解、得到利那洛肽线性肽；（4）利那洛肽线性肽中的三个二硫键经氨水/DMSO体系环化后，得到利那洛肽粗肽；（5）利那洛肽粗肽在碱性缓冲溶液中纯化后，冻干即得到利那洛肽纯品。
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