[发明专利]去氮嘌呤类化合物及其药物组合物、制备方法和用途有效
| 申请号： | 201610655969.1 | 申请日： | 2016-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN107722013B | 公开（公告）日： | 2021-01-12 |
| 发明（设计）人： | 朱维良;蒙凌华;李波;王贺瑶;徐志建;王祥;朱剑明;郭彬彬;王桂敏;李钊;丁健 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 刘锋;张晓丹 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及具有如下通式1结构的一类去氮嘌呤类化合物、其制备方法、包括该化合物的药物组合物，以及其用途。该类化合物具有选择性的B‑Raf V600E突变肿瘤细胞抑制活性，因而本发明的去氮嘌呤类化合物或其药物组合物可用于制备治疗肿瘤或癌症的药物。 |
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| 搜索关键词： | 嘌呤 化合物 及其 药物 组合 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种如下通式1所示的去氮嘌呤类化合物或其可药用盐：其中，R1为氨基或卤素；R2为氢、卤素、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C2‑C6烯基、取代或未取代的C1‑C6烷基芳基、或取代或未取代的C6‑C12芳基；R3为氢、羟基、氨基、巯基、卤素、C1‑C6烷基、C6‑C12芳基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氨基、C1‑C6烷硫基、C6‑C12芳醚基、C6‑C12芳氨基或C6‑C12芳硫基；R4为氢、取代或未取代的C1‑C6烷基酰基、取代或未取代的C6‑C12芳基酰基、取代或未取代的C1‑C6烷基磺酰基、取代或未取代的C6‑C12芳基磺酰基、取代或未取代的C1‑C6烷基亚磺酰基、取代或未取代的C6‑C12芳基亚磺酰基、取代或未取代的C1‑C6烷基磷酰基或取代或未取代的C6‑C12芳基磷酰基；其中，所述取代基选自卤素、C1‑C6烷基、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基和巯基；n为1，2，3或4。
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