[发明专利]一种对氨基苯磺酰胺化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201610657089.8 | 申请日： | 2016-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN106316938B | 公开（公告）日： | 2018-10-16 |
| 发明（设计）人： | 汤日元;徐莉;张军荣;廖燕燕 | 申请（专利权）人： | 华南农业大学 |
| 主分类号： | C07D213/76 | 分类号： | C07D213/76;C07D239/69;C07D277/52;C07D235/30;C07D263/50 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 雷月华;裘晖 |
| 地址： | 510642 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于有机合成技术领域和磺胺类药物领域，具体公开了一种对氨基苯磺酰胺化合物的制备方法。所述制备方法具体包括以下步骤：将对硝基苯二硫醚和杂芳胺化合物在催化剂、氧化剂和溶剂条件下反应，制得对硝基苯磺酰胺；将对硝基苯磺酰胺在还原剂和溶剂条件下反应，得到对氨基苯磺酰胺化合物。本发明采用廉价的锆盐和铜盐作为催化剂，直接用稳定低毒的二硫醚作为磺酰化试剂，直接对胺进行磺酰化，常压下即可完成，避免制备磺酰氯这一步骤，也就避免了氯气和二氯亚砜等强腐蚀性物种的使用，方法更加简单、环保，符合当前世界发展绿色化工的要求。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 对氨基苯磺酰胺 对硝基苯 溶剂条件 二硫醚 磺酰胺 催化剂 有机合成技术 杂芳胺化合物 氧化剂 磺胺类药物 磺酰化试剂 氯气 二氯亚砜 绿色化工 世界发展 还原剂 磺酰化 磺酰氯 常压 等强 铜盐 锆盐 物种 环保 | ||
【主权项】：
1.一种对氨基苯磺酰胺化合物的制备方法，其特征在于，合成路线为：![]()
式(Ⅰ)所示对氨基苯磺酰胺化合物、杂芳胺化合物、对硝基苯磺酰胺结构式中的R均为吡啶，嘧啶，咪唑，噻唑，噁唑中的一种；具体包括以下步骤：将对硝基苯二硫醚和杂芳胺化合物在催化剂、氧化剂和乙腈为溶剂条件下反应，反应温度为30‑80℃，反应时间为1‑4小时，制得对硝基苯磺酰胺；将对硝基苯磺酰胺在还原剂和溶剂条件下反应，得到对氨基苯磺酰胺化合物；所述氧化剂为H2O2、K2S2O8、TBHP或DTBP；所述催化剂为ZrCl4、ZrCl4/Cu(OAc)2、ZrCl4/FeCl3、或Cu(OAc)2。
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