[发明专利]一种多肽及其应用和药物组合物

摘要

本发明涉及多肽药物技术领域，特别涉及一种多肽及其应用和药物组合物。本发明提供的多肽可抑制WDR5和MLL1蛋白结合的活性，抑制MLL1蛋白复合物甲基转移酶活性，从而可有效抑制肿瘤细胞的生长，具备潜在的生物医药开发价值。

主权项

一种如式I所示的多肽，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物，或其药学上可接受的盐以及它的前药；其中，A独立选自Thr或Val；B独立选自Asp、Asn、Glu、Thr、His、Leu、Ala或Ile，或没有氨基酸；C独立选自Pro、His、Asp、Met、Ser、Ala、Ile、Leu或Val，或没有氨基酸；D独立选自Pro、Tyr、Glu、Met、Asn、Trp、Ala、Val、Ile或Cys，或没有氨基酸；E独立选自Met、Tyr、His、Trp、Asn、Pro、Ala、Nal或Phe，或没有氨基酸；F独立选自His、Asn、Ser、Gln、Thr、Asp、Ala、Leu或Cys，或没有氨基酸；X₁为氨基酸A₁、B₁、C₁、D₁、E₁中的一种或几种组成的片段，至少包含一个氨基酸，其中，A₁独立选自Ile、Leu、Phe或Val；B₁独立选自Tyr、Ser或Thr；C₁独立选自Ala、Ile、Leu、Phe或Val；D₁独立选自Ser、Gly或Ala；E₁独立选自Val、Ala、Leu、Asp、Ser、Met或Cys；X₂为A₂、B₂、C₂、D₂中的一种或几种组成的片段，或没有氨基酸，其中，A₂独立选自Gly、Trp、Thr、Ser或Cys；B₂独立选自Ala、Ile、Leu、Ser或Lys；C₂独立选自Leu、Phe、Val或Arg；D₂独立选自Asn、Asp、Glu或Gln。