[发明专利]L-BPA的制备方法

摘要

一种L‑BPA的制备方法，其包括如下步骤：使胺端经保护的(S)‑4‑卤基苯丙氨酸、硼化剂、格氏试剂及双(2‑甲基氨基乙基)醚反应以获得反应混合物，其中，该反应混合物包含胺端经保护的(S)‑4‑二羟基硼基‑L‑苯丙氨酸，该胺端经保护的(S)‑4‑卤基苯丙氨酸具有下列式I所示的结构，该胺端经保护的(S)‑4‑二羟基硼基‑L‑苯丙氨酸具有下列式II所示的结构，且在式I及式II中，R2为保护基；自该反应混合物中分离得到该胺端经保护的(S)‑4‑二羟基硼基‑L‑苯丙氨酸；去保护该胺端经保护的(S)‑4‑二羟基硼基‑L‑苯丙氨酸的保护基以制得L‑BPA，该L‑BPA具有上列式III所示的结构。

主权项

1.一种L-BPA的制备方法，其包括如下步骤：使胺端经保护的(S)-4-卤基苯丙氨酸、硼化剂、格氏试剂及双(2-甲基氨基乙基)醚反应以获得反应混合物，其中，所述格氏试剂为叔丁基氯化镁，所述反应混合物包含胺端经保护的(S)-4-二羟基硼基-L-苯丙氨酸，所述胺端经保护的(S)-4-卤基苯丙氨酸具有下列式I所示的结构，所述胺端经保护的(S)-4-二羟基硼基-L-苯丙氨酸具有下列式II所示的结构，且在式I及式II中，R2为保护基，R1为碘基或溴基；其中，使胺端经保护的(S)-4-卤基苯丙氨酸、硼化剂、格氏试剂及双(2-甲基氨基乙基)醚反应以获得反应混合物的步骤包括：在0℃-60℃的温度下，在氮气保护下，使胺端经保护的(S)-4-卤基苯丙氨酸、硼化剂、格氏试剂及双(2-甲基氨基乙基)醚反应以获得反应混合物；自所述反应混合物中分离得到所述胺端经保护的(S)-4-二羟基硼基-L-苯丙氨酸；去保护所述胺端经保护的(S)-4-二羟基硼基-L-苯丙氨酸的保护基以制得L-BPA，所述L-BPA具有上列式III所示的结构。