[发明专利]吡咯烷类化合物、盐、核磁探针和药物应用、试剂、药物有效
| 申请号： | 201610695445.5 | 申请日： | 2016-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN106366075B | 公开（公告）日： | 2018-06-12 |
| 发明（设计）人： | 刘潜;张亚卓;杨潇骁 | 申请（专利权）人： | 北京市神经外科研究所 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;A61K31/4192;A61K49/10;A61P35/00;G01N24/08 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 江崇玉 |
| 地址： | 100050 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明提供吡咯烷类化合物、盐、核磁探针和药物应用、试剂、药物。该供苯甲酰胺甲基吡咯烷类化合物如化学结构通式(I)所示，其中，R1选自甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、卤素；R2选自甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、卤素；R3选自碳原子数为1～5的烷基，或H；X1选自碳原子数为1～10的亚烷基，或缺失；X2选自‑(CH2CH2O)n‑(其中n＝1～5)，或缺失；X3选自碳原子数为1～5的烷基；X4选自氧、硫、亚甲基；Ln选自Gd或Eu。该化合物具有与多巴胺D2受体结合并依靠分子内的螯合基团形成的钆、铕螯合结构，特异性的在核磁共振成像中增强表达多巴胺D2受体的组织在图像上的对比度从而有利于诊断病变类型。 |
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| 搜索关键词： | 碳原子数 多巴胺D2受体 烷基 药物应用 吡咯烷类 甲氧基 乙氧基 核磁 探针 乙基 核磁共振成像 化学结构通式 甲基吡咯烷 苯甲酰胺 病变类型 类化合物 增强表达 螯合基团 螯合结构 亚甲基 亚烷基 图像 诊断 | ||
【主权项】：
具有化学结构通式(I)所示的苯甲酰胺甲基吡咯烷类化合物，![]()
其中，R1选自甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、卤素；R2选自甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、卤素；R3选自碳原子数为1～5的烷基，或H；X1选自碳原子数为1～10的亚烷基，或缺失；X2选自‑(CH2CH2O)n‑，其中n＝1～5，或缺失；X3选自碳原子数为1～5的烷基；X4选自氧、硫、亚甲基；Ln选自Gd或Eu。
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