[发明专利]二氢异吲哚衍生物及其类似物的制备方法有效
| 申请号： | 201610696680.4 | 申请日： | 2016-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN106366089B | 公开（公告）日： | 2019-06-11 |
| 发明（设计）人： | 陈兴;王刚;罗建业;唐建;陈嘉昌;陈涛;杨佑喆 | 申请（专利权）人： | 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;左翔 |
| 地址： | 611130 四川省成都市温江区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种二氢异吲哚衍生物及其类似物的制备方法，该方法以式(Ⅶ)化合物为原料，将氨基或羟基保护，制备得到式(Ⅵ)化合物；以式(Ⅵ)化合物为原料与锂化试剂反应，再加入甲酰化试剂反应，制备得到式(Ⅴ)化合物；用还原剂将式(Ⅴ)化合物的甲酰基还原为羟基，制备得到式(Ⅳ)化合物；以式(Ⅳ)化合物为原料制备得到式(Ⅰ)化合物。本发明方法使用便宜易得的原料，经过几步简单的反应，可制得二氢异吲哚衍生物及其类似物，并且具有较高的产率和纯度。同时，本发明的方法中，不涉及使用重金属，消除了制备路线中存在的重金属残留问题，提高了最终产品作为药物的安全性。 |
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| 搜索关键词： | 二氢异 吲哚 衍生物 及其 类似物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式(Ⅰ)化合物的制备方法，其特征在于：它包括以下步骤：![]()
其中，A表示O，PG表示羟基保护基；R1和R2独立地选自C1～C6的亚烷基；(1)以式(Ⅶ)化合物为原料，羟基保护，制备得到式(Ⅵ)化合物；(2)以式(Ⅵ)化合物为原料与锂化试剂反应，再加入甲酰化试剂反应，制备得到式(Ⅴ)化合物；(3)用还原剂将式(Ⅴ)化合物的甲酰基还原为羟基，制备得到式(Ⅳ)化合物；(4)以式(Ⅳ)化合物为原料制备得到式(Ⅰ)化合物；所述羟基保护基为甲氧基甲基。
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