[发明专利]富马酸沃诺拉赞的制备方法有效
| 申请号： | 201610703217.8 | 申请日： | 2016-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN106366071B | 公开（公告）日： | 2019-05-07 |
| 发明（设计）人： | 南红燕;孙滨;伊茂聪;马庆双;王晓光 | 申请（专利权）人： | 山东金城医药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07C51/41;C07C57/15 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255129 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞的制备方法，属于医药化工技术领域。本发明包括以下步骤：(1)以2‑氟苯乙酮为起始原料，与烯丙基胺进行缩合，得到化合物Ⅳ；(2)化合物Ⅳ在铜催化剂的催化下，在提供配体的情况下，进行关环反应，得到化合物Ⅴ；(3)化合物Ⅴ与吡啶‑3‑磺酰氯进行磺酰胺化反应，生成化合物Ⅶ；(4)化合物Ⅶ利用N‑溴代丁二酰亚胺进行溴代反应，生成化合物Ⅷ；(5)化合物Ⅷ在催化剂和碱的作用下与一甲胺盐酸盐进行胺化反应，得到沃诺拉赞碱；(6)沃诺拉赞碱与富马酸成盐，得到富马酸沃诺拉赞。本发明操作简单，反应条件温和，产品收率高、纯度高，易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 富马酸沃诺拉赞 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种富马酸沃诺拉赞的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)以2‑氟苯乙酮为起始原料，与烯丙基胺进行缩合，得到化合物Ⅳ；(2)化合物Ⅳ在铜催化剂的催化下，在提供配体的情况下，进行关环反应，得到化合物Ⅴ；(3)化合物Ⅴ与吡啶‑3‑磺酰氯进行磺酰胺化反应，生成化合物Ⅶ；(4)化合物Ⅶ利用N‑溴代丁二酰亚胺进行溴代反应，生成化合物Ⅷ；(5)化合物Ⅷ在催化剂和碱的作用下与一甲胺盐酸盐进行胺化反应，得到沃诺拉赞碱；(6)沃诺拉赞碱与富马酸成盐，得到富马酸沃诺拉赞；反应方程式如下：![]()
步骤(2)中，所用铜催化剂为碘化亚铜；步骤(3)中，反应温度为30～60℃。
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