[发明专利]一种寡糖连接子以及利用该寡糖连接子制备的定点连接的抗体-药物偶联物

摘要

本发明提供了一种寡糖连接子，包含双天线N‑糖链结构、末端唾液酸带有修饰基团Y‑(CH₂)_n‑X、末端乙酰葡萄糖胺包含噁唑啉环。此外，本发明还提供了所述寡糖连接子的制备方法。此外，本发明还提供了由该寡糖连接子制备的定点连接的抗体‑药物偶联物。此外，本发明还提供了所述抗体‑药物偶联物的制备方法。此外，本发明还提供了一种双药偶联的抗体‑药物偶联物。此外，本发明还提供一种药物组合物，其包含所述抗体‑药物偶联物和/或所述双药偶联的抗体‑药物偶联物。此外，本发明还提供了所述抗体‑药物偶联物、双药偶联的抗体‑药物偶联物或所述药物组合物在制备抗肿瘤、抗炎症、抗病毒、抗感染或其他免疫治疗药物中的用途。

主权项

1.一种如下式(I)所示的寡糖连接子：/n /n其中：/nn为选自0-6之间的整数；/nX选自-NHCH₂-、-ON＝CH-、-CONHCH₂-、-NHCO-CH＝CH-；/nY选自以下基团：/n /n其中，Z选自以下基团：/n /n其中，R₁和R₂分别独立选自H或CH₃，/nL选自以下基团：/n /n其中，a、c和d分别独立地为2-6之间的整数；b为选自3-20之间的整数，R₃和R₄分别独立选自CH₃-、CH₃CH(CH₃)-、PhCH₂-、NH₂(CH₂)₄-、NH₂CONH(CH₂)₃-，D为小分子药物或小分子活性化合物，/n 代表连接位点。/n