[发明专利]一种形成噁唑烷-4-酮的合成方法

摘要

本发明公开了一种形成噁唑烷‑4‑酮的合成方法，以构建含有噁唑烷酮的五元环化合物作为目标骨架，选取不饱和醛和α‑卤代酰胺作为反应原料，不饱和醛和α‑卤代酰胺的摩尔比为1:1.5～2，碱溶液的作用下，在有机溶剂中，室温条件反应后处理即得目标产物，所述目标产物的反应机理是α‑卤代酰胺与碱作用下形成氮杂氧烯丙基正离子关键中间体，然后与不饱和醛中的醛羰基进行环加成反应，实现目标产物的合成。本发明与以往的方法相比，该方法除了机理上具有创新外，也具有条件简单温和，原料易得，反应时间短，后处理简单等优点，仅在室温下通过无机碱的作用下就能实现这一反应过程。

主权项

1.一种形成噁唑烷‑4‑酮的合成方法，其特征在于：以构建含有噁唑烷酮的五元环化合物作为目标骨架，选取不饱和醛和α‑卤代酰胺作为反应原料，不饱和醛和α‑卤代酰胺的摩尔比为1:1.5～2，碱溶液的作用下，在有机溶剂中，室温条件反应后处理即得目标产物，所述目标产物的反应机理是α‑卤代酰胺与碱作用下形成氮杂氧烯丙基正离子关键中间体，然后与不饱和醛中的醛羰基进行环加成反应，实现目标产物的合成；反应方程式如下：式中(1)为α‑ 卤代酰胺；(2)为氮杂氧烯丙基正离子关键中间体；(3)为不饱和醛；(4)为噁唑烷酮的五元环化合物；所述的不饱和醛采用肉桂醛、4‑甲氧基肉桂醛、4‑硝基肉桂醛、4‑氯肉桂醛、4‑氟肉桂醛、α‑正己基肉桂醛、α‑甲基肉桂醛、α‑溴肉桂醛、邻‑甲氧基肉桂醛、1‑萘甲醛、2‑呋喃丙烯醛、对‑溴苯甲醛、噻吩‑2‑甲醛、2,4‑己二烯醛、邻‑硝基肉桂醛中的一种；所述的α‑ 卤代酰胺采用N‑苄氧基‑α‑甲基‑α‑溴丙酰胺、N‑苄氧基‑α‑溴丙酰胺、N‑苄氧基‑ α‑ 溴丁酰胺、N‑苄氧基‑α‑溴‑α‑苯基乙酰胺中的一种；所述的有机溶剂采用二氯甲烷、四氢呋喃、乙腈、三氟乙醇、四氟丙醇、六氟异丙醇中的一种；所述的碱采用无机碱或有机碱；且所述的碱的加入量与不饱和醛的摩尔比为1:1。