[发明专利]一种制备酒石酸艾力骨司坦的方法

摘要

本发明公开了一种制备酒石酸艾力骨司坦的方法。该方法，包括如下步骤1)在催化剂存在的条件下，将EGS‑A4与三氟乙酸于惰性气氛中进行还原反应，反应完毕得到EGS‑SMA；所述催化剂为Pd/C等；2)由EGS‑B0和缚酸剂、EGS‑B0’得到EGS‑SMB后，将其与EGS‑SMA反应得到EGS‑API后，再将其与L‑酒石酸进行反应得到最终产物。该方法能够适应大规模生产工艺，并满足来源广泛、成本经济、产量稳定的工艺特点，所得酒石酸艾力骨司坦的产率显著高于现有方法，可达95％，具有重要的应用价值。

主权项

一种合成EGS的方法，包括如下步骤：1)在催化剂存在的条件下，将EGS‑A4与三氟乙酸于惰性气氛中进行还原反应，反应完毕得到EGS‑SMA；所述催化剂为Pd/C、Pd/CaCO3、Pd/Al2O3、Pd/BaSO4、PdCl2、Pd(OAc)2、Pd(PPh3)2Cl2、Pd(PCy3)2Cl2、Pd(PPh3)4、Pd(dba)2或Pd2(dba)3；2)将EGS‑B0和缚酸剂溶于溶剂得到体系I；将EGS‑B0’滴加到所述体系I中，滴加完毕后进行酯化反应，反应完毕得到EGS‑SMB；3)将步骤1)所得EGS‑SMA的溶液滴加到步骤2)所得EGS‑SMB的溶液中，滴加完毕后酰胺化反应，反应完毕后向体系中加入碱的水溶液搅拌，得到EGS‑API；4)将步骤3)所得EGS‑API于溶剂中滴加到L‑酒石酸后，先进行成盐反应，再升温回流反应，最后降温反应，反应完毕得到所述EGS。