[发明专利]一种抗肿瘤缓释植入剂及其制备方法

摘要

本发明属于生物医药领域，具体涉及一种抗肿瘤缓释植入剂。该植入剂由10‑羟基喜树碱、可降解聚合物及金属镁组成，经“溶液喷涂”或“热熔挤出”工艺得到；该植入剂经外科植入后，可实现10‑羟基喜树碱缓慢释放，与传统给药方式相比，在有效维持肿瘤局部药物浓度前提下，大幅度降低药物全身毒性；另外，植入剂中金属镁可在体内环境下与水发生反应生成氢氧化镁，从而将肿瘤周围环境调节成碱性，抑制肿瘤细胞生长。该植入剂可单独使用或与其他疗法联合作用，可起到治疗或预防肿瘤复发的效果。

主权项

1.一种抗肿瘤缓释植入剂，其特征在于，包括抗癌有效成分10‑羟基喜树碱、药物载体以及金属镁，其中，10‑羟基喜树碱的含量为0.05‑0.7g,药物载体的含量为0.5‑8g；所述药物载体选自下列之一或组合：聚乙交酯、聚丙交酯、聚己内酯、聚对‑二氧六环酮、聚三亚甲基碳酸酯、丙交酯‑乙交酯共聚物、丙交酯‑己内酯共聚物，其中，所述药物载体的重均分子量在10,000～1,000,000范围内，所述丙交酯‑乙交酯共聚物中，丙交酯所占摩尔百分比为10％～90％，所述丙交酯‑己内酯共聚物中，丙交酯所占摩尔百分比为30％～70％，所述乙交酯‑己内酯共聚物中，其中丙交酯所占摩尔百分比为30％～70％，所述金属镁可以为粉末状或者棒状，粉末状金属镁的平均粒径在500nm‑0.5mm范围内，棒状金属镁直径在0.3～2mm范围内；粉末状金属镁与药物载体的质量比在5/95～30/70范围内，10‑羟基喜树碱占药物载体的质量百分数在1％～10％范围内，所述抗肿瘤植入剂为圆柱型，直径在0.3mm～2.5mm范围内，长度在1.5mm～5.0mm范围内；10‑羟基喜树碱占药物载体的质量百分数在1％～10％范围内， 10‑羟基喜树碱和药物载体混合物的质量与棒状金属镁的质量比在5/95～20/80范围内，所述抗肿瘤植入剂为圆柱型，外部涂层厚度在0.01mm‑0.1mm范围内,植入剂长度在1.5mm～5.0mm范围内；此抗肿瘤缓释植入剂可用于治疗肝癌、胃癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌、肾癌、膀胱癌、卵巢癌和宫颈癌。