[发明专利]一种索非布韦中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201610727228.X | 申请日： | 2016-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN106366057B | 公开（公告）日： | 2019-05-14 |
| 发明（设计）人： | 叶敏;龙双喜;叶方国 | 申请（专利权）人： | 安徽华昌高科药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/33 | 分类号： | C07D307/33 |
| 代理公司： | 杭州君度专利代理事务所(特殊普通合伙) 33240 | 代理人： | 诸佩艳 |
| 地址： | 243001 安徽省马鞍*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种索非布韦中间体的合成方法，以化合物(Ⅱ)为起始原料，包括如下步骤：(1)化合物(Ⅱ)发生脱保护反应与环化反应，生成中间产物(VIII)；(2)将中间产物(VIII)与苯甲酰氯进行酯化反应，生成中间产物(IX)；(3)将中间产物(IX)溶解在溶剂中，在有机碱与三乙胺三氢氟酸盐的存在下，缓慢滴加磺酰氯的溶液，反应过程中以化合物(X)为中间体，不需要对化合物(X)进行分离，直接在反应体系中完成其氟代反应，制得所述索非布韦中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 索非布韦 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种索非布韦中间体的合成方法，其特征在于以化合物(Ⅱ)为起始原料，包括如下步骤：(1)化合物(Ⅱ)发生脱保护反应与环化反应，生成中间产物(VIII)，所述脱保护反应与环化反应是在溶剂的存在下，有机酸的作用下进行的，反应温度控制在60‑100℃，所述的溶剂为乙醇,所述的有机酸为醋酸；(2)将中间产物(VIII)与苯甲酰氯进行酯化反应，生成中间产物(IX)，所述酯化反应是在有机碱的存在下，以2‑甲基四氢呋喃为溶剂下进行的，所述有机碱为吡啶；(3)将中间产物(IX)溶解在溶剂中，在有机碱与三乙胺三氢氟酸盐的存在下，缓慢滴加磺酰氯的溶液，反应过程中以化合物(X)为中间体，不需要对化合物(X)进行分离，直接在反应体系中完成其氟代反应，制得所述索非布韦中间体，所述磺酰氯的溶液为氯化亚砜的乙腈溶液，所述溶剂为乙腈，所述的有机碱为三乙胺；其合成路线为：![]()
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