[发明专利]高纯度达比加群酯的制备方法在审
| 申请号： | 201610744124.X | 申请日： | 2016-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN106349221A | 公开（公告）日： | 2017-01-25 |
| 发明（设计）人： | 胡锦平;胡国宜;汪士金;钱王科;王江波;倪海伟;奚小金 | 申请（专利权）人： | 常州市阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司32214 | 代理人： | 孙晓晖 |
| 地址： | 213134 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种高纯度达比加群酯的制备方法，它是先由3‑[[[2‑[[(4‑氰基苯基)氨基]甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基]吡啶‑2‑基氨基]丙酸乙酯经醇解、氨解制得化合物4，然后再与氯甲酸正己酯经酯化反应制得；所述酯化反应后还包括重结晶处理；所述重结晶处理采用的重结晶溶剂为乙酸乙酯、乙酸异丙酯或者乙酸正丁酯。本发明的重结晶溶剂能够将达比加群酯中的副产物化合物7的含量降至1%以下，尤其是乙酸乙酯能够降至0.5%以下，而达比加群酯的损失量小于5%，该纯化工艺经济实惠，适合工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 纯度 加群酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种高纯度达比加群酯的制备方法，它是先由3‑[[[2‑[[(4‑氰基苯基)氨基]甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基]吡啶‑2‑基氨基]丙酸乙酯经醇解、氨解制得化合物4，然后再与氯甲酸正己酯经酯化反应制得，其特征在于：酯化反应后还包括重结晶处理；所述重结晶处理采用的重结晶溶剂为乙酸乙酯、乙酸异丙酯或者乙酸正丁酯。
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