[发明专利]头孢克肟侧链酸活性酯的制备方法在审
| 申请号： | 201610747307.7 | 申请日： | 2016-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN106380467A | 公开（公告）日： | 2017-02-08 |
| 发明（设计）人： | 张强;孟令栋;王君伟;刘建国;周忠玉 | 申请（专利权）人： | 山东金城柯瑞化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司37212 | 代理人： | 马俊荣 |
| 地址： | 255074 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种头孢克肟侧链酸活性酯的制备方法，属于医药中间体制备技术领域。所述的头孢克肟侧链酸活性酯的制备方法，是以乙酰乙酸叔丁酯作为起始原料，经肟化、烃化后得到2‑甲氧基甲酰甲氧基亚氨基‑3‑氧代丁酸叔丁酯，采用酰卤作为活化剂，2‑甲氧基甲酰甲氧基亚氨基‑3‑氧代丁酸叔丁酯经成环反应得到中间体(Z)‑2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑2‑甲氧基羰基甲氧亚氨基乙酸，然后将该中间体进行酯化反应，得到头孢克肟侧链酸活性酯。本发明解决了目前工艺中存在的流程长、产品收率低、生产成本高、三废污染高的问题，采用酰基化合物作为活化剂，去掉了收率低、杂质多的卤代过程，缩短了工艺，简化了操作，同时降低了生产成本，减少了三废污染，具有极高的工业应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢 克肟侧链酸 活性 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种头孢克肟侧链酸活性酯的制备方法，其特征在于：以乙酰乙酸叔丁酯为起始原料，经肟化、烃化后得到2‑甲氧基甲酰甲氧基亚氨基‑3‑氧代丁酸叔丁酯，采用酰卤作为活化剂，2‑甲氧基甲酰甲氧基亚氨基‑3‑氧代丁酸叔丁酯经成环反应得到中间体(Z)‑2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑2‑甲氧基羰基甲氧亚氨基乙酸，然后将该中间体进行酯化反应，得到头孢克肟侧链酸活性酯。
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