[发明专利]一种非索非那定中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201610749473.0 | 申请日： | 2016-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN106380441B | 公开（公告）日： | 2020-08-14 |
| 发明（设计）人： | 肖方亮;周宇;张敏康;胡治国 | 申请（专利权）人： | 上海雅本化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/22 | 分类号： | C07D211/22 |
| 代理公司： | 北京连和连知识产权代理有限公司 11278 | 代理人： | 张建鹏 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了非索非那定中间体2‑[4‑[4‑[4‑(羟基二苯甲基)‑1‑哌啶基]‑丁酰基]苯基]‑2‑甲基丙酸甲酯的合成方法，包括如下步骤:以苯乙腈为原料，经过甲基化、碱水解、weinreb酰胺反应、傅克反应、酸水解、成酯、缩合。本发明具有原辅料廉价易得、收率高、成本低、无间位异构体，适于工业化生产等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 非索非 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种非索非那定中间体2‑[4‑[4‑[4‑(羟基二苯甲基)‑1‑哌啶基]‑丁酰基]苯基]‑2‑甲基丙酸甲酯的合成方法，其特征在于，按下述合成路线：所述合成方法包含以下步骤：步骤1：以苯乙腈为原料，与硫酸二甲酯在碱性条件下反应生成2‑甲基‑2‑苯基丙腈(I)；步骤2：2‑甲基‑2‑苯基丙腈(I)在碱性条件下水解成2‑甲基‑2‑苯基丙酸(II)；步骤3：2‑甲基‑2‑苯基丙酸(II)通过魏因雷布酰胺反应生成N‑甲氧基‑N,2‑二甲基‑2‑苯基丙酰胺(III)；步骤4：N‑甲氧基‑N,2‑二甲基‑2‑苯基丙酰胺(III)通过傅克反应生成2‑(4‑(4‑氯丁酰基)苯基)‑N‑甲氧基‑N,2‑二甲基丙酰胺(IV)；步骤5：2‑(4‑(4‑氯丁酰基)苯基)‑N‑甲氧基‑N,2‑二甲基丙酰胺(IV)水解后为2‑(4‑(4‑氯丁酰基)苯基)‑2‑甲基丙酸(V)；步骤6：2‑(4‑(4‑氯丁酰基)苯基)‑2‑甲基丙酸(V)与甲醇反应生成2‑(4‑(4‑氯丁酰基)苯基)‑2‑甲基丙酸甲酯(VI)；步骤7：2‑(4‑(4‑氯丁酰基)苯基)‑2‑甲基丙酸甲酯(VI)与二苯基‑4‑哌啶甲醇缩合生成2‑[4‑[4‑[4‑(羟基二苯甲基)‑1‑哌啶基]‑丁酰基]苯基]‑2‑甲基丙酸甲酯(VII)。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海雅本化学有限公司，未经上海雅本化学有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201610749473.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
