[发明专利]一种改进的德拉沙星的制备方法有效
| 申请号： | 201610754698.5 | 申请日： | 2016-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN107778293B | 公开（公告）日： | 2023-06-16 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;王秀娟;赵绪亮;吴素珍 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药合成领域，具体涉及一种改进的德拉沙星的制备方法。本发明技术方案可以避免4‑氧代苯并吡喃杂质的生成，且后续的取代、环化、对接都可以在同一溶剂中进行，溶剂种类单一，无需繁琐的后处理。使5位氯代物杂质减少，产品的纯度和收率提高。水解反应条件温和，避免了氧化杂质的产生，并摸索了析晶工艺，使固体析晶均匀，解决了料液粘稠易缠反应釜搅拌和结块易堵塞底阀的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 改进 德拉沙星 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种德拉沙星的制备方法，其特征在于，步骤如下：1)起始物料2,4,5‑三氟苯甲酰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯在乙酸酐中发生乙氧亚甲基化反应，然后与3,5‑二氟‑2,6‑二氨基吡啶发生取代反应，在碱性条件下发生环化、再与3‑羟基氮杂环丁烷盐酸盐对接、最后与异丁酸酐酯化生成中间体I；2)所得中间体I在有机溶剂中与N‑氯代丁二酰亚胺发生氯代得中间体Ⅱ；3)中间体Ⅱ经水解酸化得德拉沙星；反应式如下式所示：
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