[发明专利]一种泊沙康唑的合成方法有效
| 申请号： | 201610755734.X | 申请日： | 2016-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN106366076B | 公开（公告）日： | 2019-07-16 |
| 发明（设计）人： | 殷殿书;魏赛丽;孙曼;印杰;刘玉扑;胡硕;武玉杰 | 申请（专利权）人： | 河北国龙制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 052165 河北省石家庄*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种泊沙康唑的合成方法，其包括以下步骤：S1、以如下式II所示化合物为原料，以氢气为氢源，在氢化脱苄基反应条件下，将式II所示化合物与催化剂和酸性试剂在反应溶剂中搅拌接触反应，得到混合溶液；S2、将所述混合溶液降温至0‑5℃，向所述混合溶液中滴加氢氧化钠溶液至混合溶液的pH值为10‑12，搅拌过滤得滤饼，清洗后干燥得到如下式I所示的泊沙康唑， |
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| 搜索关键词： | 一种 泊沙康唑 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种泊沙康唑的合成方法，其特征在于，所述泊沙康唑的合成方法包括以下步骤：S1、以如下式II所示化合物为原料，以氢气为氢源，在氢化脱苄基反应条件下，将所述式II所示化合物与催化剂和酸性试剂在反应溶剂中搅拌接触反应，得到混合溶液；S2、将所述混合溶液降温至0‑5℃，向所述混合溶液中滴加氢氧化钠溶液至混合溶液的pH值为10‑12，搅拌过滤得滤饼，清洗后干燥得到如下式I所示的泊沙康唑，![]()
所述步骤S1中催化剂是含水量为50wt％的10wt％钯碳催化剂，且含水量为50wt％的10wt％钯碳催化剂与式II所示化合物的重量比为(0.05‑0.1)：1；所述步骤S1中所述酸性试剂为无机酸和/或有机酸，所述酸性试剂与式II所示化合物的体积重量比为(0.5‑1.5)L：1kg；所述步骤S1中氢化脱苄基反应条件包括：在常压、温度为50‑55℃的条件下，以350‑450rpm的速度，搅拌反应2‑3h。
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