[发明专利]一种N-杂芳基咔唑类化合物的制备方法

摘要

本发明涉及一种N‑杂芳基咔唑类化合物的制备方法：以咔唑类化合物和杂芳基卤化物为原料，Cu(I)盐为催化剂，1‑甲基咪唑为配体，在碱性物质叔丁醇锂存在下在氮气保护条件于110～130℃下在有机溶剂中反应1.2小时～5.0天，待反应结束后，将反应混合物分离纯化，得到式(I)、式(II)或式(III)所示的N‑杂芳基咔唑类化合物；所述杂芳基卤化物为杂芳基溴化物或杂芳基碘化物。本发明原料价格低廉，反应工艺及操作简单，收率高达90％以上且适于大量制备和工业化，具有广阔的应用前景。

主权项

1.一种N‑杂芳基咔唑类化合物的制备方法，其特征在于所述方法按如下步骤进行：以咔唑类化合物和杂芳基卤化物为原料，Cu(I)盐为催化剂，1‑甲基咪唑为配体，在碱性物质叔丁醇锂存在下在氮气保护条件于110～130℃下在有机溶剂中反应1.2小时～5.0天，待反应结束后，将反应混合物分离纯化，得到式(I)、式(II)或式(III)所示的N‑杂芳基咔唑类化合物；对于式(I)或式(III)所示的化合物，所述的咔唑类化合物与杂芳基卤化物的物质的量之比为1:1.1～3；对于式(II)所示的化合物，所述的咔唑类化合物与杂芳基卤化物的物质的量之比为2.2～4:1；所述杂芳基卤化物为杂芳基溴化物或杂芳基碘化物，式(I)中：X、Y各自独立为N或CH；式(III)中：Z为O、S或NR，R为甲基；式(I)、式(II)及式(III)中，R1～R19各自独立为H、卤素或烷基。