[发明专利]一种用于合成拉帕替尼或其中间体5‑(4‑羟基喹唑啉)‑呋喃‑2‑甲醛的方法在审
| 申请号： | 201610770890.3 | 申请日： | 2016-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN106432206A | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | 马文利;刘航;梁建林 | 申请（专利权）人： | 成都美睿科生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;C07C309/30;C07C303/32 |
| 代理公司： | 北京富天文博兴知识产权代理事务所(普通合伙)11272 | 代理人： | 刘寿椿 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高新区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于合成拉帕替尼或其中间体5‑(4‑羟基喹唑啉)‑呋喃‑2‑甲醛的方法。合成所述中间体的方法包括所述方法包括如下步骤：在溶剂中在催化量的催化剂存在的情况下，使4‑羟基‑6‑硝基喹唑啉与水合肼反应，制得4‑羟基‑6‑氨基喹唑啉；在溶剂中在酸、亚硝酸钠和催化量的催化剂存在的情况下，使4‑羟基‑6‑氨基喹唑啉与呋喃甲醛反应，制得所述中间体。本发明还涉及一种合成拉帕替尼和/或其盐、拉帕替尼中间体和/或所述中间体的药学可接受的盐的方法，该方法使用所述中间体进行，并且该中间体由前述方法合成。本发明方法具有步骤简化、试剂便宜易得且利用率高、无重金属污染、反应条件/操作要求相对较低和/或产率高等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 合成 拉帕替尼 中间体 羟基 喹唑啉 呋喃 甲醛 方法 | ||
【主权项】：
一种制备拉帕替尼的中间体的方法，所述中间体为5‑(4‑羟基喹唑啉)‑呋喃‑2‑甲醛，其特征在于，所述方法包括如下步骤：步骤(1)：在溶剂中在催化量的催化剂存在的情况下，使4‑羟基‑6‑硝基喹唑啉与水合肼反应，制得4‑羟基‑6‑氨基喹唑啉；和步骤(2)：在溶剂中在酸、亚硝酸钠和催化量的催化剂存在的情况下，使4‑羟基‑6‑氨基喹唑啉与呋喃甲醛反应，制得所述中间体。
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