[发明专利]RGD靶向造影微泡及其制备方法与应用

摘要

本发明提供了一种RGD靶向造影微泡及其制备方法与应用。本发明采用机械振荡法制备RGD靶向脂质微泡，光镜下本发明的RGD靶向脂质微泡大小基本一致，分布均匀，分散性较好；平均粒径为：3.71±0.58μm；平均电位为：‑37.3±3.44mV；多肽结合率为98.62％，说明靶向连接率高；本发明的微泡对于活化血小板的趋向性及粘附性明显，在光镜显微镜下可以观察到本发明的RGD靶向脂质微泡向血小板趋向游动明显，能够活化血小板上的GpⅡb/Ⅲa受体可特异性地识别该序列。本发明RGD靶向造影微泡的制备方法简单、成泡率高、靶向连接率高，生物兼容性好，可用于制备体内脏器渗血的靶向显影剂。

主权项

一种RGD靶向造影微泡，其特征在于，通过以下方法制备得到：包括以下步骤：(1)DPPC与DSPE‑PEG(2000)‑Mal加入到容器中，并加入CH2Cl2，待其完全溶解后进行干燥，至容器底部成一层脂质薄膜；(2)向步骤(1)中容器中加入PBS与甘油的混悬液，摇动使脂质薄膜均匀溶于上述混悬液中，形成均质白色浑浊液体；加入RGD溶液，过夜反应；(3)将步骤(2)中过夜反应的液体转移至有盖容器中，封口，向有盖容器里的空气置换为C3F8气体，机械震荡，得到乳白色混悬液；(4)将乳白色混悬液倒入干净容器中，加入PBS进行稀释，并静置洗涤3次，弃下层清液，除去未形成微泡的材料，得到MBRGD，即RGD靶向造影微泡。