[发明专利]载氨甲环酸靶向微球及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 201610780136.8 | 申请日： | 2016-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN106377508A | 公开（公告）日： | 2017-02-08 |
| 发明（设计）人： | 黎檀实;吕发勤;周璇;冯聪;陈力 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军总医院 |
| 主分类号： | A61K9/16 | 分类号： | A61K9/16;A61K47/34;A61K47/32;A61K47/18;A61K31/195;A61P7/04 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司11002 | 代理人： | 王文君 |
| 地址： | 100853*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种载氨甲环酸靶向微球及其制备方法与应用。本发明采用双乳化法制备载氨甲环酸靶向微球，光镜下本发明的载氨甲环酸靶向微球粒径均匀，分散性好，无团聚现象；平均粒径为1811±369.4nm；平均电位为‑24.7±4.4mV；流式细胞仪检测载药微球连接RGD连接率为92.88％；包封率为18.5±2.4％，载药量为3.7±0.5％。3h时超声辐照组的释药率达到27.3±1.1％，非超声辐照组的释药率达到20.0±1.6％。本发明的载氨甲环酸靶向微球具备靶向及载药双重功能，可作为止血剂静脉注射用于脏器创伤后的渗血治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 载氨甲环酸 靶向 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种载氨甲环酸靶向微球，其特征在于，通过以下方法制备得到：包括以下步骤：(1)将聚乳酸‑羟基乙酸微球PLGA充分溶解于CH2Cl2中，避免CH2Cl2挥发；(2)向步骤(1)溶液中加入氨甲环酸TXA，振荡成乳白色乳化液，得到W/O微球，即水/油相微球；(3)向步骤(2)溶液中加入聚乙烯醇PVA，均质，形成W/O/W微球，即水/油/水相微球；(4)搅拌使CH2Cl2完全挥发；(5)向上述溶液中加入RGD溶液，振荡反应；(6)再经多次双蒸水洗涤、离心、收集，即可得到载氨甲环酸靶向微球PLGA‑TXA‑RGD。
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