[发明专利]一种右美沙芬的杂质3‑甲氧基‑17‑甲基吗啡喃‑10‑酮对映异构体的合成方法在审
| 申请号： | 201610780627.2 | 申请日： | 2016-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN106432079A | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | 姚胜宇;丁海宏 | 申请（专利权）人： | 江苏宝众宝达药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/28 | 分类号： | C07D221/28 |
| 代理公司： | 广州三环专利代理有限公司44202 | 代理人： | 郝传鑫 |
| 地址： | 226000 江苏省南通*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种右美沙芬的杂质3‑甲氧基‑17‑甲基吗啡喃‑10‑酮对映异构体的合成方法，包括如下步骤：将3‑甲氧基吗啡喃对映异构体乙酰化得到3‑甲氧基‑17‑乙酰基吗啡喃对映异构体；然后氧化处理得到3‑甲氧基‑17‑乙酰基吗啡喃‑10‑酮对映异构体；再脱去乙酰基得到3‑甲氧基吗啡喃‑10‑酮对映异构体；最后甲基化处理得到产品3‑甲氧基‑17‑甲基吗啡喃‑10‑酮对映异构体。本发明合成右美沙芬的杂质3‑甲氧基‑17‑甲基吗啡喃‑10‑酮对映异构体(DXM‑C)的方法，合成路线合理，原料便宜易得，操作简单易行，制备的产品纯度和收率较高，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 右美沙芬 杂质 甲氧基 17 甲基 吗啡 10 映异构体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种右美沙芬的杂质3‑甲氧基‑17‑甲基吗啡喃‑10‑酮对映异构体的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：S1.将3‑甲氧基吗啡喃对映异构体与乙酰化试剂混合，在芳香烃类溶剂中反应得到3‑甲氧基‑17‑乙酰基吗啡喃对映异构体；其反应方程式如下：S2.将S1产物与氧化剂混合，在卤代烃类溶剂中反应，得到3‑甲氧基‑17‑乙酰基吗啡喃‑10‑酮对映异构体；其反应方程式如下：S3.将S2产物与无机碱在醇类溶剂或醇类溶剂与水的混合溶剂中反应，脱去乙酰基，得到3‑甲氧基吗啡喃‑10‑酮对映异构体；其反应方程式如下：S4.将S3产物与硫酸二甲酯混合在有机溶剂中反应，得到产品3‑甲氧基‑17‑甲基吗啡喃‑10‑酮对映异构体；其反应方程式如下：
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