[发明专利]2‑胺‑5‑卤基苯酚类化合物的制备方法

摘要

本发明涉及2‑胺‑5‑卤基苯酚类化合物制备方法。此类化合物是精细化学上非常有重要中间体。由于羟基在氨基的邻位特殊关系，这类化学物是制备杂环化合物的重要原料。例如苯并噁唑酮类化合物和苯并噻唑酮类化合物。这两类化合物在医学药物上具有重要价值的中间体。2‑胺‑5‑卤基苯酚类化合物可作抗癌药物如异羟肟酸类抗癌药物，染料的中间体，其在化工、软物质，材料等方面具有广泛的应用。本发明的方法以硝酮为原料，硝酮容易从对卤基硝基苯化合物制备。卤基硝基苯化合物原料价格便宜，来源广。

主权项

一种制备2‑胺‑5‑卤苯酚方法；2‑胺‑5‑卤苯酚的通式(I)所示的化合物如下：其中Hal为溴，氯，氟，或碘；X和Y独立地选自：氢，卤素，C1‑C6烷基或被取代烷基，环烷基或被取代的环烷基，芳香基或被取代的芳香基，烷硫基或被取代的烷硫基，烯基或被取代的烯基，和炔基或被取代的炔基之一；其特征在于由下列步骤制备而成：步骤(1)：其中Ar为苯基或被取代的苯基；化合物(Ⅰ)、苯甲醛、锌和氯化铵的物质的量之比为1:(1‑2)：(1‑3)：(2‑6)；步骤(2)：步骤(2)中的化合物(Ⅲ)与三氯乙酰氯的物质的量之比为1：(1‑3)；步骤(1)所用的溶剂选自醇或水或其他质子溶剂或其混合物，温度为‑10℃至30℃，时间为1小时至8小时；步骤(2)所用的溶剂选自：四氢呋喃，1,4‑二氧六环烷(1,4‑二恶烷)，或其它醚类溶剂或其混合物；滴加三氯乙酰氯过程中温度为‑10℃至30℃，时间为1小时至3小时，加盐酸之后加热回流温度为40℃至85℃，加热回流时间为0.5小时至8小时。